Name: Camostat Mesilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2874
Rating: 5 (16 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Sodium Channel Inhibitoren	A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Caco-2	Function assay		48 hours		Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM.	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	494.52	Formule	C₂₀H₂₂N₄O₅.CH₄O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	59721-29-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	FOY-305, FOY-S980			Smiles	CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	epithelial sodium channel (ENaC) 50 nM
In vitro	Camostat (30 μM) verlengt de demping van de ENaC-functie in menselijke luchtweg-epitheliale celmodellen, wat omkeerbaar is bij toevoeging van overtollig trypsine. Camostat Mesilate (500 mM) remt de generatie van TGF-beta door de plasmineactiviteit te onderdrukken en vermindert de activiteit van TGF-beta, wat de in vitro activering van HSC's blokkeert. Camostat Mesilate (20 mM) in combinatie met insuline resulteert in een significant hypoglycemisch effect na toediening in de dikke darm. Camostat Mesilate (20 mM) is effectief in het verminderen van insulineafbraak in zowel dunne als dikke darmhomogenaten van ratten. Camostat Mesilate (2 mM) remt de productie van MCP-1 en TNF- in geactiveerde rattenmonocyten. Camostat Mesilate (2 mM) remt de proliferatie en MCP-1 productie van gekweekte ratten-PSC's.
In vivo	Camostat (100 μg/kg i.t.) induceert een krachtige en langdurige demping van de ENaC-activiteit in de trachea van cavia's. Camostat Mesilate (1-2 mg/g dieet) vermindert aanzienlijk een toename van hepatische plasmine- en TGF-beta-niveaus, HSC-activering en hepatische fibrose zonder duidelijke systemische of lokale bijwerkingen bij ratten die behandeld zijn met varkensserum. Camostat Mesilate (1 mg/g) voorkomt pancreasatrofie en verbetert de pancreas exocriene functie bij ratten met chronische pancreatitis geïnduceerd door DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) remt chronische ontsteking en pancreasfibrose geïnduceerd door DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) remt de ontwikkeling van pancreasfibrose en PSC-activering in de pancreas geïnduceerd door DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) onderdrukt monocyteninfiltratie en remt MCP-1 expressie zowel in serum als in pancreasweefsel. Camostat Mesilate (100 mg/kg) verhoogt significant het lichaamsgewicht en het pancreas natgewicht, en het remt significant inflammatoire veranderingen en fibrose van de pancreas door de onderdrukking van genexpressies van PAP, p8 en cytokines bij ratten met chronische pancreatitis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19190233/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375959/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855059/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04455815	Terminated	COVID-19 Infection	Cancer Research UK\|Latus Therapeutics	September 23 2020	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Camostat Mesilate Sodium Channel remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 494.52