uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Medroxyprogesterone Estrogen/progestogen Receptor agonist

Name: Medroxyprogesterone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3635
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S3635

Medroxyprogesterone (MP) is een synthetische pregnaansteroïde en een derivaat van progesteron. Het is een potente progesterone receptor agonist.

Medroxyprogesterone Estrogen/progestogen Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 344.49

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.48%

99.48

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	344.49	Formule	C₂₂H₃₂O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	520-85-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MP			Smiles	CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)O)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Medroxyprogesteroneacetaat (MPA, 10 nM) behandeling gedurende 48 uur induceert proliferatie van de cellen (1,6-voudige inductie). MPA induceert cyclin D1-expressie (3,3-voudige inductie). MPA verhoogt zowel het eiwitniveau (2,2-voudige inductie) als de promotoractiviteit (2,7-voudige inductie) van cyclin D1 in MCF-7-cellen getransfecteerd met PRB, maar niet met PRA. Hoewel MPA de cyclin D1-expressie transcriptioneel activeert, heeft de cyclin D1-promotor geen progesteron-responsief element-gerelateerde sequentie. MPA induceert de voorbijgaande fosforylering van Akt (2,7-voudige inductie na 5 min) en ook de fosforylering van de inhibitor van NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (2,3-voudige inductie). MPA activeert glucocorticoïdreceptoren, wat een deel van de anti-atherosclerotische effecten van glucocorticoïden zou kunnen nabootsen, en heeft anderzijds ook anti-androgene activiteit, wat beschermende oestrogeeneffecten zou kunnen verminderen.
In vivo	Langdurige behandeling met MPA en MPA + E2 verhoogt arteriële trombose, ondanks de remmende effecten van MPA op atherosclerose bij ApoE-deficiënte muizen. Verhoogde trombinevorming, verminderd glad spiercelgehalte en hermodellering van de niet-collageneuze plaque-matrix kunnen betrokken zijn bij de pro-trombotische effecten. MPA vertoont dus differentiële effecten op arteriële trombose en op atherosclerose. Bij apen interfereert MPA met anti-atherosclerotische oestrogeeneffecten, terwijl progesteron dat niet doet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16123159/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20050187/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05188222	Not yet recruiting	Left Ventricular Dysfunction\|Quality of Recovery\|Right Ventricular Dysfunction	Jewish General Hospital	September 1 2024	Phase 4
NCT06325293	Not yet recruiting	Community Acquired Pneumonia in Children\|Mycoplasma Pneumoniae\|Mycoplasma Pneumoniae Pneumonia	Christoph Berger\|University Children''s Hospital Zurich	July 1 2024	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):