Home GPCR & G Protein KRas remmer MCB-294

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MCB-294 KRas remmer

Cat.Nr.E6526

MCB-294 is een pan-KRAS-remmer die zich richt op zowel actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) KRAS-toestanden, met Kd-waarden van respectievelijk ongeveer 1 pM en 10 nM. Het vertoont een voorkeur voor de remming van KRAS boven NRAS en HRAS. De verbinding remt de proliferatie van hTERT-HPNE-cellen die G12D-, G12C-, G12V-, G12S-, G13D- en wild-type KRAS-varianten bevatten, met IC50-waarden rond 700 nM. MCB-294 induceert apoptose in KRAS-gemuteerde tumoren en toont activiteit tegen KRASG12C-remmerresistente kankercellen, terwijl het de immuunmicro-omgeving van de tumor moduleert. Deze verbinding dient als onderzoeksinstrument voor onderzoek naar pancreas-, colorectale en longkanker.
MCB-294 KRas remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 635.65

Ga naar

Kwaliteitscontrole

  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • SDS
  • Datasheet

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 635.65 Formule

C34H29D2F4N5O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. -- Opslag van stamoplossingen

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo
MCB-36 (10 mg/kg, i.p., eenmalige dosis) bereikt een snelle systemische blootstelling, met een piekplasmaconcentratie van 0,5 uur na toediening en een plasma-eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) van 1,1 uur. MCB-294 (30 mg/kg, i.p., tweemaal daags gedurende 1-16 dagen) onderdrukt effectief KRASG12C-remmerresistente kankercellen en remodelleert de immuunmicro-omgeving van de tumor bij muizen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.