uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

LY-3381916 IDO/TDO remmer

Name: LY-3381916
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8919
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8919

LY-3381916 (IDO1-IN-5) is een hersenpenetrerende, potente en selectieve Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) remmer. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit.

LY-3381916 IDO/TDO remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 396.45

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S891901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.82%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.82

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige IDO/TDO Inhibitoren	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	396.45	Formule	C₂₃H₂₅FN₂O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2166616-75-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	IDO1-IN-5			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)N(CC2)C(=O)C3CCOCC3)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (199.26 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.95mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.395mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1
In vitro	LY3381916 bindt aan nieuw gesynthetiseerd apo-IDO1 zonder heem, maar remt volwassen heem-gebonden IDO1 niet. Proteïne-röntgenkristallografie bevestigt dat deze verbinding bindt aan apo-IDO1, waar het de heem-bindingspocket van IDO1 inneemt. Modellering van de preklinische PK/PD-relatie suggereert dat QD-dosering van deze chemische stof gedurende 24 uur meer dan 90% remming zal handhaven. Bovendien is, vanwege de gunstige eigenschappen van het medicijn, een significante penetratie in het centrale zenuwstelsel (CNS) gemeten voor deze verbinding.
Referenties	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5245#

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03343613	Terminated	Solid Tumor\|Non Small Cell Lung Cancer\|Renal Cell Carcinoma\|Triple Negative Breast Cancer	Eli Lilly and Company	November 17 2017	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):