uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Levobupivacaine HCl Sodium Channel remmer

Name: Levobupivacaine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4061
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4061

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine), het zuivere S(-)-enantiomeer van bupivacaine, is een reversibele neuronale sodium channel-remmer, gebruikt als een langwerkend lokaal anestheticum.

Levobupivacaine HCl Sodium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 324.89

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S406101 DMSO]64 mg/mL]false]Water]64 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Zuiverheid: 99.61%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.61

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	324.89	Formule	C₁₈H₂₈N₂O.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	27262-48-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	(S)-(-)-Bupivacaine HCl			Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (196.98 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium Channel
In vitro	Levobupivacaine is een lokaal anestheticum van het amide-type. Levobupivacaine werkt via blokkade van spanningsgevoelige ionkanalen in neuronale membranen, waardoor de overdracht van zenuwimpulsen wordt voorkomen. Gelokaliseerde en reversibele anesthesie wordt geproduceerd door interferentie met de opening van het sodium channel, wat de geleiding van het actiepotentiaal in zenuwen betrokken bij sensorische en motorische activiteit en sympathische activiteit remt. Levobupivacaine verdringt ₃H-BTX van sodium channels van synaptosomen van rattenhersenen met een IC50 van 2,9 μM en Hill-coëfficiënten van 1,2. Wanneer het celmembraan op -80 mV, -70 mV, -60 mV of -100 mV wordt gehouden, vertoont Levobupivacaine tonische remming van het sodium channel in GH3-cellen met IC50's van respectievelijk 132,1, 37,6, 21,6 en 264 μM. Levobupivacaine onderdrukt het actiepotentiaal van geïsoleerd axon in vitro. Levobupivacaine (1 mM) onderdrukt de amplitude van het actiepotentiaal en de maximale stijgsnelheid van het actiepotentiaal (dV/dt_max) in de reuzenaxonen van rivierkreeften met een waarde van respectievelijk 88 en 81, na perfusie gedurende 15 min. Levobupivacaine vertoont ook activiteit op cardiale ionkanalen. In geïsoleerde ventriculaire myocyten is de schijnbare affiniteit voor de geïnactiveerde toestand van het sodium channel 4,8 μM voor Levobupivacaine, met een berekende KD van 39 μM. Bij remming van cardiale vertraagde rectifier kaliumkanalen (hKv1.5) is de steady-state blokkade voor Levobupivacaine (20 μM) 31%, met een berekende KD van 27,3 μM. Levobupivacaine kan ook cardiale calciumkanalen remmen. 10 μM Levobupivacaine veroorzaakt een daling van 50% in de contractiekracht van papillaire spieren van cavia's.
In vivo	Levobupivacaine heeft een vergelijkbare zenuwblokkerende potentie als bupivacaine. Levobupivacaine in een dosis van 0,125% remt motorische en nocifensieve knijpresponsen met een maximale %MPE van respectievelijk 99 en 68, en remt de duur van tekorten aan motorische en nocifensieve knijpresponsen (respectievelijk 60 en 30) na een nervus ischiadicusblokkade.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10776835/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969308/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15992136/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04221568	Unknown status	Labor Pain	Assiut University	March 1 2020	Phase 1
NCT03258697	Unknown status	Arthropathy	Chang Gung Memorial Hospital	October 17 2017	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):