uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ki16198 LPA Receptor antagonist

Name: Ki16198
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2906
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2906

Ki16198 is de methylester van Ki16425, een LPA-antagonist die LPA1- en LPA3-geïnduceerde inositolpolyfosfaatproductie remt met een K_i van respectievelijk 0,34 μM en 0,93 μM, en toont een zwakkere remming voor LPA2, geen activiteit bij LPA4, LPA5, LPA6.

Ki16198 LPA Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 488.98

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.65%

99.65

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige LPA Receptor Inhibitoren	Ki16425 ONO-7300243 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	488.98	Formule	C₂₄H₂₅ClN₂O₅S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	355025-13-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL (200.41 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 0.34 μM(Ki) LPA3 0.93 μM(Ki)
In vitro	Ki16198 of Ki16425 remt de LPA1- en LPA3-gemedieerde responsen aanzienlijk met een vergelijkbare potentie, met een lage potentie voor LPA2 en geen activiteit voor LPA4, LPA5 en LPA6. Deze verbinding (10 μM) is ook effectief om migratie- en invasieresponsen op LPA in de YAPC-PD-kankercellijn te remmen met een potentie vergelijkbaar met die van Ki16425. Het (10 μM) remt de LPA-geïnduceerde expressie van proMMP-9-eiwit en mRNA in YAPC-PD-cellen. Deze chemische stof (1 μM) remt de proliferatie van lpa1Δ-1- en lpa1Δ+-1-cellen met ongeveer 70%.
Kinase Assay	Inositolpolyfosfaatrespons
Kinase Assay	RH7777-cellen die LPA1, LPA2, LPA3, LPA4 of LPA5 tot expressie brengen, worden gekweekt op met collageen gecoate 12-well schaaltjes in het groeimedium, waarna het medium wordt vervangen door TCM199 dat 2 μCi/mL [³H]inositol en 0,1% (w/v) BSA (fractie V) bevat. Na 24 uur worden de cellen driemaal gewassen met een HEPES-gebufferd medium, dat bestond uit 20 mM Hepes (pH 7,4), 134 mM NaCl, 4,7 mM KCl, 1,2 mM KH2PO4, 1,2 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 2,5 mM NaHCO₃, 5 mM glucose en 0,1% (w/v) BSA, en gedurende 30 min geïncubeerd met de aangegeven concentraties Ki16425 of Ki16198 met of zonder 1 μM LPA in aanwezigheid van 10 mM LiCl in hetzelfde medium met een eindvolume van 0,5 mL. De reactie wordt gestopt door toevoeging van 1 N HCl (0,1 mL) en het invriezen van de cellen. De supernatant (zuurextract in 0,5 mL) van de ontdooide cellen wordt gebruikt voor de scheiding van [³H]inositolpolyfosfaatfracties. De resultaten worden genormaliseerd naar 10⁵ dpm van de totale radioactiviteit die in de cellulaire inositollipiden is opgenomen. De radioactiviteit van de trichloorazijnzuur (5%)-onoplosbare fractie wordt gemeten als de totale radioactiviteit.
In vivo	Ki16198 (2 mg/kg) vermindert het totale metastatische knoopgewicht in de peritoneale holte en de ascitesvorming met 50% in het YAPC-PD xenograft muismodel. Deze verbinding (60 mg/kg oraal) remt significant door lactaat geïnduceerde ledemaatlaesies bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18157949/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632882/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):