Name: Ki16425
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1315
Rating: 5 (26 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.03%

99.03

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige LPA Receptor Inhibitoren	Ki16198 ONO-7300243 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
chem1 cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 expressed in human chem1 cells assessed as effect on intracellular calcium mobilization by FLIPR assay, IC50=0.046μM	20056548
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 3 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.148μM	16033271
stellate cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 receptor in rat hepatic stellate cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.16μM	17467986
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA3 receptor, IC50=0.301μM	16033271
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 1 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.425μM	16033271
CHOK1	Function assay		Antagonist activity at human recombinant LPA1 receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.51μM	17467986
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA1 receptor, IC50=0.762μM	16033271
PC-3	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor in PC-3 cells, Ki=1.74μM	16033271
PC-3	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in PC-3 cells, IC50=3.384μM	16033271
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
PC3	Function assay		Antagonist activity at LPA receptor in human PC3 cells assessed as inhibition of LPA-induced cell migration	22658556
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at human LPA1 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at N-terminal 3XHA-tagged human LPA3 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	474.96	Formule	C₂₃H₂₃ClN₂O₅S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	355025-24-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Debio 0719			Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (197.91 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 (RH7777 cells) 0.34 μM(Ki) LPA3 (RH7777 cells) 0.93 μM(Ki) LPA2 (RH7777 cells) 6.5 μM(Ki)
In vitro	Kil6425 remt bij voorkeur LPA1- en LPA3-gemedieerde responsen, maar heeft slechts een matig effect op LPA2. Deze verbinding remt de LPA-geïnduceerde Ca(2+)-respons in THP-1-cellen, 3T3-fibroblasten en A431-cellen, maar had slechts een marginaal effect in PC-12-cellen en HL-60-cellen, wat betekent dat het een nuttig hulpmiddel lijkt te zijn voor het evalueren van de betrokkenheid van specifieke LPA-receptoren bij de kortetermijnrespons op LPA. Het remt de langetermijn-DNA-synthese en celmigratie zoals geïnduceerd door LPA in Swiss 3T3-fibroblasten. Deze chemische stof vermindert de LPA-geïnduceerde activering van p42/p44 mitogeen geactiveerd proteïnekinase (MAPK), terwijl het op zichzelf een zwakke stimulator is van p42/p44 MAPK, eigenschappen die typisch zijn voor een proteaanagonist. Het vermindert ook significant de NGF-geïnduceerde stimulatie van p42/p44 MAPK en remde NGF-gestimuleerde neurietuitgroei in PC-12-cellen. Het remt merkbaar de expressie van COX-2-proteïne geïnduceerd door synoviale vloeistoffen. De versterking van de IL-1-werking door LPA op COX-2-expressie wordt ook geremd door deze verbinding.
In vivo	Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) blokkeert volledig LPA-geïnduceerd neuropathisch pijnachtig gedrag, wanneer toegediend 30 minuten maar niet 90 minuten voor de lysophosphatidezuurinjectie, wat suggereert dat deze verbinding een kortwerkende remmer is. Deze chemische stof remt ook de zenuwbeschadiging-geïnduceerde opregulatie van Ca 2 D-1 in het dorsale wortelganglion en de vermindering van SP-immunoreactiviteit in de spinale dorsale hoorn.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16945108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802115/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ki16425 LPA Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 474.96