Name: JNJ-42153605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6618
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S661801 Ethanol]10 mg/mL]false]DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.46%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.46

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige GluR Inhibitoren	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	400.44	Formule	C₂₂H₂₃F₃N₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1254977-87-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC1CC2=NN=C3N2C=CC(=C3C(F)(F)F)N4CCC(CC4)C5=CC=CC=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (9.98 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu2 receptor 17 nM(EC50)
In vitro	JNJ-42153605 blijkt geen agonistische of antagonistische activiteit te hebben ten opzichte van andere mGlu-receptorsubtypen tot 30 μM (>50-voudig versus mGluR2) en deze verbinding vertoont ook geen of verwaarloosbare affiniteit of activiteit bij een van de doelwitten in het CEREP-panel van receptoren (>100-voudige selectiviteit voor mGlu2-receptor).
In vivo	Bij muizen vermindert JNJ-42153605 dosisafhankelijk en significant de toename van locomotorische activiteit, geïnduceerd door fencyclidine (PCP, 5 mg/kg sc) met een ED50 van 5,4 mg/kg sc. Deze verbinding vertoont een snelle absorptiesnelheid vanuit het maag-darmkanaal, waarbij de maximale concentratie na 0,5 uur wordt bereikt. De klaring in vivo is matig tot hoog bij zowel ratten als honden (respectievelijk 35 en 29 mL/min/kg). De eliminatiehalfwaardetijden zijn aan de kortere kant bij de verschillende soorten, namelijk 2,7 uur bij ratten en 0,8 JNJ-42153605 is an internally developed compound by Johnson & Johnson with unknown clinical development status. modulator[~s~]JNJ-42153605 is een potente en selectieve mGlu2-receptor positieve allosterische modulator met een EC50 van 17 nM.[~s~]JNJ-42153605 is een potente en selectieve mGlu2-receptor positieve allosterische modulator met een EC50 van 17 nM.[~s~] JNJ-42153605 blijkt geen agonistische of antagonistische activiteit te hebben ten opzichte van andere mGlu-receptorsubtypen tot 30 μM (>50-voudig versus mGluR2) en deze verbinding vertoont ook geen of verwaarloosbare affiniteit of activiteit bij een van de doelwitten in het CEREP-panel van receptoren (>100-voudige selectiviteit voor mGlu2-receptor). [~s~] Bij muizen vermindert JNJ-42153605 dosisafhankelijk en significant de toename van locomotorische activiteit, geïnduceerd door fencyclidine (PCP, 5 mg/kg sc) met een ED50 van 5,4 mg/kg sc. Deze verbinding vertoont een snelle absorptiesnelheid vanuit het maag-darmkanaal, waarbij de maximale concentratie na 0,5 uur wordt bereikt. De klaring in vivo is matig tot hoog bij zowel ratten als honden (respectievelijk 35 en 29 mL/min/kg). De eliminatiehalfwaardetijden zijn aan de kortere kant bij de verschillende soorten, namelijk 2,7 uur bij ratten en 0,8−1,1 uur bij honden. Het verdelingsvolume is iets hoger dan het totale lichaamswater, wat duidt op distributie buiten het plasma. De biologische beschikbaarheid is laag tot matig bij de verschillende soorten (35% bij ratten en 18−33% bij honden). [~s~]JNJ-42153605 is een intern ontwikkeld product van Johnson & Johnson met een onbekende klinische ontwikkelingsstatus.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072213/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-42153605 GluR modulator

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 400.44