Technische gegevens
| Formule | C22H23F3N4 |
||||||
| Molecuulgewicht | 400.44 | CAS-nr. | 1254977-87-1 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Ethanol | 10 mg/mL (24.97 mM) | ||||
| DMSO | 4 mg/mL (9.98 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | JNJ-42153605 is een potente en selectieve mGlu2-receptor positieve allosterische modulator met een EC50 van 17 nM. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | JNJ-42153605 blijkt geen agonistische of antagonistische activiteit te hebben ten opzichte van andere mGlu-receptorsubtypen tot 30 μM (>50-voudig versus mGluR2) en deze verbinding vertoont ook geen of verwaarloosbare affiniteit of activiteit bij een van de doelwitten in het CEREP-panel van receptoren (>100-voudige selectiviteit voor mGlu2-receptor). |
||
| In Vivo | Bij muizen vermindert JNJ-42153605 dosisafhankelijk en significant de toename van locomotorische activiteit, geïnduceerd door fencyclidine (PCP, 5 mg/kg sc) met een ED50 van 5,4 mg/kg sc. Deze verbinding vertoont een snelle absorptiesnelheid vanuit het maag-darmkanaal, waarbij de maximale concentratie na 0,5 uur wordt bereikt. De klaring in vivo is matig tot hoog bij zowel ratten als honden (respectievelijk 35 en 29 mL/min/kg). De eliminatiehalfwaardetijden zijn aan de kortere kant bij de verschillende soorten, namelijk 2,7 uur bij ratten en 0,8 JNJ-42153605 is an internally developed compound by Johnson & Johnson with unknown clinical development status. modulator[~s~]JNJ-42153605 is een potente en selectieve mGlu2-receptor positieve allosterische modulator met een EC50 van 17 nM.[~s~]JNJ-42153605 is een potente en selectieve mGlu2-receptor positieve allosterische modulator met een EC50 van 17 nM.[~s~]JNJ-42153605 blijkt geen agonistische of antagonistische activiteit te hebben ten opzichte van andere mGlu-receptorsubtypen tot 30 μM (>50-voudig versus mGluR2) en deze verbinding vertoont ook geen of verwaarloosbare affiniteit of activiteit bij een van de doelwitten in het CEREP-panel van receptoren (>100-voudige selectiviteit voor mGlu2-receptor). [~s~]Bij muizen vermindert JNJ-42153605 dosisafhankelijk en significant de toename van locomotorische activiteit, geïnduceerd door fencyclidine (PCP, 5 mg/kg sc) met een ED50 van 5,4 mg/kg sc. Deze verbinding vertoont een snelle absorptiesnelheid vanuit het maag-darmkanaal, waarbij de maximale concentratie na 0,5 uur wordt bereikt. De klaring in vivo is matig tot hoog bij zowel ratten als honden (respectievelijk 35 en 29 mL/min/kg). De eliminatiehalfwaardetijden zijn aan de kortere kant bij de verschillende soorten, namelijk 2,7 uur bij ratten en 0,8−1,1 uur bij honden. Het verdelingsvolume is iets hoger dan het totale lichaamswater, wat duidt op distributie buiten het plasma. De biologische beschikbaarheid is laag tot matig bij de verschillende soorten (35% bij ratten en 18−33% bij honden). [~s~]JNJ-42153605 is een intern ontwikkeld product van Johnson & Johnson met een onbekende klinische ontwikkelingsstatus. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.