Home Neuronal Signaling Adrenergic Receptor agonist Indacaterol Maleate

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Indacaterol Maleate Adrenergic Receptor agonist

Cat.Nr.S3083

Indacaterol (QAB149) is een ultralangwerkende β-adrenoceptor agonist met pKi van 7.36 voor β1-adrenoceptor en pKi van 5.48 voor β2-adrenoceptor.
Indacaterol Maleate Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 508.56

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S308301 DMSO]102 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%
99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 508.56 Formule

C24H28N2O3.C4H4O4

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 753498-25-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen QAB149 Smiles CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 102 mg/mL (200.56 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
β1-adrenoceptor
7.36(pKi)
β2-adrenoceptor
5.48(pKi)
In vitro
Indacaterol induceert cAMP-productie in Chinese hamsterovariumcellen die stabiel getransfecteerd zijn met menselijke β2-adrenoceptoren. Het remt elektrisch geïnduceerde contractie op de elektrisch gestimuleerde cavia-trachea op een concentratieafhankelijke manier met een pEC50 van 8.23. Indacaterol induceert een concentratieafhankelijk inotroop effect met een maximale werkzaamheid van 75% in het geïsoleerde cavia-linkeratrium. Indacaterol keert de carbachol-geïnduceerde contractie om op een concentratieafhankelijke manier met een IC50 van 37 nM in menselijke kleine luchtwegen. Indacaterol keert de serotonine-geïnduceerde contractie concentratieafhankelijk om met een IC50 van 10.5 nM in rattenkleine luchtwegen. Indacaterol heeft de hoogste intrinsieke werkzaamheid van 53% in rattenkleine luchtwegen en 73% in menselijke kleine luchtwegen. Indacaterol (10 μM) induceert een bijna volledige remming van de EFS-geïnduceerde contractie van geïsoleerde menselijke bronchiën en het effect duurt 12 uur. Indacaterol remt de IgE-afhankelijke afgifte van histamine uit mestcellen met de intrinsieke activiteit (Emax van een langwerkend Indacaterol/Emax van Isoprenaline) van 1.03. Indacaterol induceert cAMP-productie uit menselijke luchtweggladspieren met een pEC50 van 8.53 en Emax van 48%. Indacaterol lijkt een verminderde werkzaamheid te hebben vergeleken met de CHO-K1-gegevens in de primaire ASM-cellen.
In vivo
Indacaterol (6.7 μg/kg) remt 5-HT-geïnduceerde bronchoconstrictie met een maximaal effect van 85% bij de bewuste cavia. Indacaterol (12.5 μg/kg) remt methacholine-geïnduceerde bronchoconstrictie dosisafhankelijk met een maximaal effect van 85% bij de geanesthetiseerde resusaap.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371332/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422388/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05288075 Completed
Healthy Volunteers
Orion Corporation Orion Pharma
 February 28 2022 Phase 1
NCT03030638 Completed
Pulmonary Disease Chronic Obstructive
Boehringer Ingelheim|RTI health solutions US
 February 8 2017 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.