uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Importazole Importin-β remmer

Name: Importazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8446
Rating: 5 (19 reviews)

Cat.Nr.S8446

Importazole is een kleinmoleculair remmer van de transportreceptor importin-β (Karyopherin beta) die specifiek importin-β-gemedieerde nucleaire import blokkeert. Importazole induceert apoptose en remt tumorgroei.

Importazole Apoptosis related inductor Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 318.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overige Apoptosis related Inhibitoren	Pitstop 2 Genipin Plumbagin 6-Gingerol Crocin Bisdemethoxycurcumin (BDMC) Sophoridine Flavone Protocatechuic acid Euphorbia factor L3

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	318.42	Formule	C₂₀H₂₂N₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	662163-81-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC2=NC(=NC3=CC=CC=C32)N4CCCC4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (197.85 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (15.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	importin-β
In vitro	Importazole is in vitro een effectieve remmer van de Ran/importin-β interactie. Deze verbinding blokkeert specifiek importin-β-gemedieerde nucleaire import, zowel in Xenopus-eiextracten als in gekweekte cellen, zonder transportin-gemedieerde nucleaire import of CRM1-gemedieerde nucleaire export te verstoren. Wanneer het tijdens de mitose wordt toegevoegd, belemmert deze chemische stof de afgifte van een importin-β cargo FRET-probe en veroorzaakt het zowel voorspelde als nieuwe defecten in de spilassemblage. Het remt ook de proliferatie en induceert apoptosis van multipel myeloomcellen door het NF-κB signaalpad in vitro te blokkeren
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21469738/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23668205/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Cyclin B1 / CDK1 / p-RCC1 / Cyclin D1 c-Myc		30742095

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):