Importazole

Catalogusnr.S8446 Batch:S844601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H22N4
Molecuulgewicht 318.42 CAS-nr. 662163-81-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (197.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Importazole is een kleinmoleculair remmer van de transportreceptor importin-β (Karyopherin beta) die specifiek importin-β-gemedieerde nucleaire import blokkeert. Importazole induceert apoptose en remt tumorgroei.
Doelen
importin-β
In vitro Importazole is in vitro een effectieve remmer van de Ran/importin-β interactie. Deze verbinding blokkeert specifiek importin-β-gemedieerde nucleaire import, zowel in Xenopus-eiextracten als in gekweekte cellen, zonder transportin-gemedieerde nucleaire import of CRM1-gemedieerde nucleaire export te verstoren. Wanneer het tijdens de mitose wordt toegevoegd, belemmert deze chemische stof de afgifte van een importin-β cargo FRET-probe en veroorzaakt het zowel voorspelde als nieuwe defecten in de spilassemblage. Het remt ook de proliferatie en induceert apoptosis van multipel myeloomcellen door het NF-κB signaalpad in vitro te blokkeren

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HEK 293 cells

  • Concentraties

    40 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    For all import and export experiments, HEK 293 cells stably expressing NFAT-GFP are grown on glass coverslips to approximately 50% confluency prior to drug treatment. In all cases, importazole is used at 40 μM and leptomycin B is used at 10 ng/ml. For controls, DMSO is used at a concentration of 0.4%. Ionomycin is added at 1.25 μM. This compound and leptomycin B treatments are all for 1 hour. In all experiments cells are fixed with 4% formaldehyde prior to fluorescence microscopy. DNA is visualized with 1 μg/ml Hoechst dye. For quantification, 100 cells from each condition are analyzed and the percentage that shows nuclear accumulation of NFAT-GFP calculated.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21469738/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23668205/

Klantproductvalidatie

Representative colony formation assays and quantification of cells from (A) following 72 hr treatment with docetaxel (125 nM), cabazitaxel (25 nM), mitoxantrone (500 nM), and single dose radiation (5 Gys).

Gegevens van [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Importazole Is geciteerd door 19 Publicaties

Sphingosine simultaneously inhibits nuclear import and activates PP2A by binding importins and PPP2R1A [ EMBO J, 2025, 44(16):4473-4498] PubMed: 40588551
The aryl hydrocarbon receptor inhibits antigen presentation to promote progression of pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4] PubMed: 41203070
N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511] PubMed: 40701250
Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear Lactate Dehydrogenase A Resists Cardiomyocyte Cell Cycle Arrest Induced by Oxidative Stress [ J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278] PubMed: 40710803
Palmitoylated Importin α Regulates Mitotic Spindle Orientation Through Interaction with NuMA [ bioRxiv, 2025, 2024.10.25.620315] PubMed: 39484393
Nucleocytoplasmic transport rates are regulated by cellular processes that modulate GTP availability [ J Cell Biol, 2024, 223(7)e202308152] PubMed: 38683248
Ibetazol, a novel inhibitor of importin β1-mediated nuclear import [ Commun Biol, 2024, 7(1):1560] PubMed: 39580542
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Reports, 2023, 112328] PubMed: None
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Rep, 2023, 42(4):112328] PubMed: 37027305

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.