uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Homotaurine GABA Receptor modulator

Cat.Nr.S5131

Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propaansulfonzuur) is een synthetische organische verbinding die GABAergische activiteit heeft door GABA na te bootsen. Het is een GABAA-partiële agonist en een GABAB-receptor partiële agonist met lage werkzaamheid.
Homotaurine GABA Receptor modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 139.17

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S513101 Water]27 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]]]false Zuiverheid: 98%
98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 139.17 Formule

C3H9NO3S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 3687-18-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propanesulfonic acid Smiles C(CN)CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Homotaurine is een kleine aminosulfonaatverbinding die van nature voorkomt in zeewier. Het is een verbinding met kenmerken die typisch zijn voor glycosaminoglycanen (GAG's). Van deze verbinding is aangetoond dat het Aβ-fibrillogenese kan tegengaan, waardoor de toxische effecten op neuronen worden verminderd. Naast de anti-amyloïde werking heeft het ook directe effecten op de neuronale activiteit als modulator van excitatorische neurotransmissie, dankzij de bindingsaffiniteit voor GABAA receptors (GABAARs).
In vivo
In experimentele modellen induceerde homotaurine-toediening de remming van Aβ-fibrilvorming, vermindering van de pathologische belasting van de hersenen en vorming van fysiologische LTP.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04422743 Terminated
Glaucoma
IRCCS Policlinico S. Matteo
January 25 2018 Not Applicable
NCT04157712 Completed
Alzheimer Disease
Alzheon Inc.|Quotient Clinical
September 26 2015 Phase 1
NCT00314912 Unknown status
Alzheimer''s Disease
Bellus Health Inc. - a GSK company
May 2006 Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.