uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagonist

Name: H3B-5942
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8746
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S8746

H3B-5942 is een selectieve en irreversibele covalente antagonist van de oestrogeenreceptor, die zowel ERα WT als ERα-mutatie inactiveert. De Ki-waarden van deze verbinding zijn respectievelijk 1 nM en 0,41 nM.

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 494.63

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S874601 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.06%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

98.06

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	494.63	Formule	C₃₁H₃₄N₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2052128-15-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)OCCNCC=CC(=O)N(C)C)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)C4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (200.14 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.71mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Y537S) 0.41 nM(Ki) ERα WT 1 nM(Ki)
In vitro	H3B-5942 inactiveert covalent zowel wildtype als gemuteerd ERα door zich te richten op Cys530 en een unieke antagonistenconformatie af te dwingen. Bij binding aan ERα triggert deze verbinding de globale DNA-binding van ERα aan ERE-bevattende promotor- en enhancerregio's en induceert een transcriptioneel repressieve conformatie van ERα door coactivatoren te verdrijven. Het toont potente antiproliferatieve activiteit in een panel van ERα^WT en ERα^MUT lijnen met GI50-waarden van 0,5, 2 en 30 nmol/L in respectievelijk de MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERα^WT en MCF7-LTED-ERα^Y537C lijnen. Bij afwezigheid van E2 toont deze chemische stof geen significante invloed op ER-gemedieerde transcriptie in de MCF7-Parental (endocriene therapie-gevoelige) en MCF7-LTED-ERαY537C lijnen, maar resulteert wel in een 1,5-voudige (P = 0,03) toename in de MCF7-LTED-ERα^WT lijn. In aanwezigheid van E2 toont het een significante dosisafhankelijke afname van ER-gemedieerde transactivatie in alle geteste cellijnen.
In vivo	In vivo toont H3B-5942 significante antitumoractiviteit als enkelvoudig agens in xenograftmodellen die borstkanker met ERαWT en ERαY537S vertegenwoordigen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):