Name: GSK'547
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8787
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S878701 DMSO]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.86%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.86

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige RIP kinase Inhibitoren	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	396.39	Formule	C₂₀H₁₈F₂N₆O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2226735-55-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C(=O)N2C(CC=N2)C3=CC(=CC(=C3)F)F)C4=NC=NC(=C4)C#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 29 mg/mL (73.16 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.45mg/ml (3.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.096mg/ml (0.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.92 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RIP1
In vitro	GSK'547 (RIP1i) behandeling in vitro stuurt de programmering van uit beenmerg afkomstige macrofagen (BMDM) naar een immunogeen fenotype, waarbij MHC-II, TNFa en IFNg worden opgereguleerd, terwijl gelijktijdig de expressie van CD206, IL-10 en TGFb wordt verminderd. Bovendien reguleert RIP1i de STAT1-signalering in BMDM op, wat geassocieerd is met M1-programmering, maar vermindert het de STAT3-, STAT5- en STAT6-signalering, die gekoppeld zijn aan M2-achtige macrofaagdifferentiatie. Verder vertonen met RIP1i behandelde macrofagen een verbeterd vermogen om antigenen vast te leggen.
In vivo	Toediening van GSK'547 (RIP1i) in muizenvoer bereikt in vivo steady-state concentraties boven de L929 IC90 gedurende een periode van 24 uur. Hoge serumconcentraties van RIP1i worden gehandhaafd gedurende een behandelingskuur van 6 weken. RIP1i-behandeling wordt goed verdragen zonder duidelijke pathologie. Bij muizen die zijn geïnfecteerd met orthotopische PDA (pancreatic ductal adenocarcinoma) tumorcellen afkomstig van KPC-muizen, vermindert RIP1i de tumorgrootte en verlengt het de overleving vergeleken met muizen die zijn behandeld met controles of Nec-1s. RIP1i beschermt ook tegen gevestigde tumoren en levermetastasen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30423296/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01199250	Not yet recruiting	Lynch Syndrome\|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma\|Stage I Uterine Corpus Cancer\|Stage II Uterine Corpus Cancer\|Stage III Uterine Corpus Cancer\|Stage IV Uterine Corpus Cancer	Gynecologic Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)\|GOG Foundation	January 2100	--
NCT06339034	Not yet recruiting	Parkinson Disease	State University of New York at Buffalo\|The Cure Parkinson''s Trust	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06317285	Not yet recruiting	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	GlaxoSmithKline	April 1 2024	Phase 2
NCT06104319	Recruiting	Non-alcoholic Fatty Liver Disease	GlaxoSmithKline	January 22 2024	Phase 2
NCT06188507	Not yet recruiting	Systemic Lupus Erythematosus	GlaxoSmithKline	January 11 2024	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK'547 RIP kinase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 396.39