uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ginsenoside Rd COX remmer

Cat.Nr.S3931

Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), een kleine ginsengsaponine, heeft verschillende farmacologische activiteiten zoals immunosuppressieve activiteit, ontstekingsremmende activiteit, immunologisch adjuvans, kankerbestrijdende activiteit en wondhelende activiteit. Deze verbinding remt TNFα-geïnduceerde NF-κB transcriptionele activiteit met een IC50 van 12,05±0,82 μM in HepG2-cellen. Het remt de expressie van COX-2 en iNOS mRNA. Deze chemische stof remt ook de Ca2+-influx. Het remt CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 en CYP2C9, met IC50's van respectievelijk 58,0±4,5 μM, 78,4±5,3 μM, 81,7±2,6 μM en 85,1±9,1 μM.
Ginsenoside Rd COX remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 947.15

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.27%
98.27

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 947.15 Formule

C48H82O18

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 52705-93-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd Smiles CC(C)=CCCC(C)(OC1OC(CO)C(O)C(O)C1O)C2CCC3(C)C2C(O)CC4C5(C)CCC(OC6OC(CO)C(O)C(O)C6OC7OC(CO)C(O)C(O)C7O)C(C)(C)C5CCC34C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (95.02 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
COX-2
iNOS
Ca2+ influx
NF-κB
(in HepG2 cells)
12.05 μM
CYP2D6
(Cell-free assay)
58.0 μM
CYP1A2
(Cell-free assay)
78.4 μM
CYP3A4
(Cell-free assay)
81.7 μM
CYP2C9
(Cell-free assay)
85.1 μM
In vitro

Ginsenoside Rd is een selectieve en competitieve Ca2+ receptorantagonist en kan daarom de calciuminflux na cytotoxische letsels onderdrukken. De toediening van deze verbinding onderdrukt dosisafhankelijk glutamaat-geïnduceerde DNA-laddering en apoptose door de onderdrukking van glutamaat-geïnduceerde caspase-3 activering en Ca2+-instroom. Blootstelling aan deze chemische stof kan mitochondria ook beschermen tegen calcium-geïnduceerde schade door downregulatie van de generatie van reactieve zuurstofspecies, onderdrukking van mitochondriale membraanpotentiaalhyperpolarisatie en verbetering van mitochondriale zwelling. Het is een krachtige in vitro remmer van de chymotrypsine-achtige activiteit van 26S proteasoom.

In vivo

Ginsenoside Rd-behandeling voorafgaand aan en/of na een ischemische beroerte kan het infarctvolume verminderen, de neuronale overleving verhogen en de cognitieve en neurologische functies verbeteren. Toediening van deze verbinding aan een Sprague-Dawley-rat heeft aangetoond dat het ischemische beroerte-geïnduceerde tau-eiwitfosforylatie op Ser199/202 en PHF-1-plaatsen downreguleert door de downregulatie van glycogeen synthase kinase-3β en ischemie-geïnduceerde cognitieve stoornissen verbetert. De toediening van deze verbinding heeft ook aangetoond dat het de proteïne kinase B/AKT-route opwaarts reguleert en hierdoor de glycogeen synthase kinase-3β-activiteit onderdrukt. De toediening ervan na tMCAO reguleert de gliale glutamaattransporter-1 (GLT-1)-expressie opwaarts en bevordert de glutamaatklaring bij ratten. Voorbehandeling met deze chemische stof (10 mg/kg) remt poly(ADP-ribose) polymerase-1 en reguleert dientengevolge de apoptose-inducerende factor-translocatie en nucleaire factor-kappa B p65-subeenheid nucleaire accumulatie down bij Dawley-ratten die lijden aan occlusie van de rechter middelste hersenslagader.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16547074/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26045691/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.