| S8141 |
Cl-amidine
|
Cl-amidine is een irreversibele pan-peptidylarginine deiminase (PAD)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 5,9 ± 0,3 μM, 0,8 ± 0,3 μM en 6,2 ± 1,0 μM voor PAD4, PAD1 en PAD3. Cl-amidine induceert apoptose.
|
-
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
-
Cell Rep, 2025, 44(2):115226
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
|
|
| S1591 |
Bestatin (Ubenimex)
|
Bestatin (Ubenimex) is een krachtige remmer van aminopeptidase-B en leukotrieen (LT) A4 hydrolase, gebruikt bij de behandeling van acute myeloïde leukemie.
|
-
PLoS One, November 16, 2015, e0142124
-
Aging (Albany NY), April 11, 2022, 3259-3275
-
Cell Reports, 2024, 114041
|
|
| S2286 |
Cyclosporin A
|
Cyclosporin A, een niet-polair cyclisch oligopeptide, is een immuunsuppressief middel dat bindt aan cyclofiline en vervolgens calcineurin remt met een IC50 van 7 nM in een celvrije test. Cyclosporin A wordt gewoonlijk gegeven na een transplantatieoperatie om afstoting te voorkomen en is gebruikt om het toxische effect ervan te testen op een geperfuseerd 3D proximaal tubulusmodel. Cyclosporin A (NSC 290193) kan worden gebruikt om diermodellen van chronische afstoting van levertransplantatie te induceren.
|
-
Frontiers in Immunology, May 25, 2022, 861292
-
Circulation Research, March 27, 2026, e327680
-
Anticancer Research, March 2023, 1103-1112
|
|
| S8760 |
Iberdomide (CC-220)
|
Iberdomide (CC-220) is een nieuwe orale immunomodulerende verbinding die cereblon aanvalt, onderdeel van het CRL4CRBN E3 ubiquitine ligase complex, met een IC50 van 60 nM in een competitieve TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induceert apoptose met antitumor- en immunostimulerende activiteiten.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
-
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
|
|
| S3032 |
Bindarit (AF 2838)
|
Bindarit vertoont selectieve remming tegen monocyt-chemoattractieve eiwitten MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 en MCP-2/CCL8.
|
-
International Journal of Biological Sciences, 2025, 21(14):6113-6131
-
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
|
|
| S1576 |
Sulfasalazine
|
Sulfasalazine is een sulfaderivaat van mesalazine, gebruikt als een ontstekingsremmend middel om darmziekte en reumatoïde artritis te behandelen. Deze verbinding is een krachtige en specifieke remmer van nucleaire factor kappa B (NF-κB), TGF-β en COX-2. Het induceert ferroptosis, apoptose en autophagy.
|
-
Science Advances, August 27, 2021, eabj0364
-
Oncology Letters, April 1, 2026, 31
-
Med Oncol, 2024, 41(8):188
|
|
| S2910 |
Tempol
|
Tempol (4-Hydroxy-TEMPO) is een superoxide-scavenger met neuroprotectieve, ontstekingsremmende en pijnstillende effecten. Fase 2.
|
-
Autophagy, 2025, 1791-1801
-
J Neurochem, 2025, 169(11):e70271
-
Cell Death Dis, 2024, 15(10):760
|
|
| S5004 |
Pimecrolimus
|
Pimecrolimus (Elidel, ASM 981, SDZ-ASM 981) is een immunofiline-ligand, dat specifiek bindt aan de cytosolische receptor, immunofiline macrofiline-12 (FKBP-12); een calcineurine-remmer.
|
-
PLoS Pathogens, November 20, 2020, e1009022
-
Anticancer Research, March 15, 2023, 1103-1112
-
International Journal of Pharmaceutics, April 5, 2022, 121610
|
|
| S1439 |
Tranilast
|
Tranilast is een antiallergisch geneesmiddel dat de afgifte van lipidemediatoren en cytokinen door ontstekingscellen remt en wordt gebruikt voor de behandeling van allergische aandoeningen zoals astma, allergische rhinitis en atopische dermatitis.
|
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(4):747-774
-
Virol J, 2025, 22(1):301
-
PLoS One, 2025, 20(2):e0319381
|
|
| S3648 |
Amlexanox
|
Amlexanox is een ontstekingsremmende antiallergische immunomodulator en ook een remmer van de proteïnekinasen TBK1 en IKK-ε.
|
-
Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
-
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
|
|