Home Metabolism phosphatase remmer Etidronate

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Etidronate phosphatase remmer

Cat.Nr.S1857

Etidronate is een niet-aminobisfosfonaat, vertoont protein tyrosine phosphatase (PTP) remmende activiteit en wordt gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Paget en de preventie van heterotopische ossificatie.
Etidronate phosphatase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 206.03

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S185701 Water]41 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.17%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.17

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 206.03 Formule

C2H8O7P2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 2809-21-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 41 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
protein tyrosine phosphatase
In vitro
Etidronate remt direct de osteoclastische botresorberende activiteit door middel van een pit-assay. Deze verbinding induceert ook direct apoptose en verstoort actine-ringen in osteoclasten.
In vivo
Etidronate, bij herhaalde s.c. toediening van 10 of 40 mg/kg/dag, onderdrukt geleidelijk de door adjuvans geïnduceerde allodynie bij ratten met adjuvans-artritis, zoals beoordeeld met een 10-g von Frey haar. Deze verbinding (10-40 mg/kg/dag) onderdrukt de door adjuvans geïnduceerde mechanische allodynie in de achterpoot van ratten. Het (5–10 mg/kg/dag) voorkomt dosisafhankelijk de afname van de botmineraaldichtheid (BMD) in de proximale tibia van de artritische ratten. Dit chemische middel remt de histidine decarboxylase-inductie, maar niet de andere ontstekingsreacties geïnduceerd door alendronaat. Het (in tegenstelling tot clodronaat) remt ook de door alendronaat geïnduceerde BP-lijnformatie bij muizen (zelfs bij 40 mmol/kg). Deze verbinding (160 mmol/kg) remt ook de fysisch-chemische veranderingen in de tibia geïnduceerd door zes wekelijkse injecties van alendronaat. Het (10 mg/kg) gecombineerd met Calcitriol na subtotale nefrectomie (SNx) remt significant de thoracale en abdominale aortaverkalking 3 weken na de operatie bij ratten. Dit chemische middel (5 mg/kg of 10 mg/kg) vermindert significant de thoracale en abdominale aortaverkalking geïnduceerd door calcitriol bij ratten met nierfalen. Het (5 mg/kg of 10 mg/kg) vermindert ook de disfunctie in de aortacontractie. Deze verbinding (5 mg/kg) keert de reductie in de aortale expressie van matrix Gla protein mRNA om, waargenomen bij nefrectomiseerde ratten.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141638/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17270170/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19199933/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02673060 Completed
Bone Metastasis
Osteros Biomedica Ltd
 July 2014 Phase 1
NCT01585402 Completed
Arterial Calcification|CD73 Deficiency
National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 August 20 2012 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.