Name: Esmolol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4100
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S410001 DMSO]66 mg/mL]false]Water]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false Zuiverheid: 99.43%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.43

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	331.83	Formule	C₁₆H₂₅NO₄.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	81161-17-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ASL8052			Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)OC)O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (198.89 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	The suppressive effects of ONO-1101 on cardiovascular performance are less than those of Esmolol at equipotent beta-blocking doses.
Targets/IC₅₀/Ki	beta-adrenergic receptor
In vitro	Esmolol bevat één asymmetrisch centrum en bestaat als een enantiomerenpaar, de (-)-enantiomeer is actief en de (+)-enantiomeer is inactief, wat analoog is aan andere P-blokkers die een oxypropranolaminekern hebben. Esmolol heeft een snelle aanvang en einde van de activiteit, de primaire plaats van activiteit van Esmolol is op de sinusknoop en de atrioventriculaire (AV) nodale geleidingssystemen.
In vivo	Esmolol (20 mg/kg) infusie bij sepsis verbetert de zuurstofbenutting van het myocard en behoudt de myocardfunctie bij septische ratten. Esmolol (5 mg/kg, i.v.) produceert een dosisafhankelijke afname van de hartslag (HR) bij konijnen, met maximale percentagereducties van 13%. Esmolol (5 mg/kg, i.v.) produceert een dosisafhankelijke afname van de gemiddelde arteriële druk (MAP) bij konijnen, met maximale percentagereducties van 38,2%. Esmolol (300 mg/kg) verlaagt significant de hartslag, het hartslag-drukproduct, de linker ventrikelcontractie, het hartminuutvolume en de relatieve refractaire periode van de rechter ventrikel, onderdrukt de AV nodale geleiding en verhoogt de effectieve refractaire periode van de rechter ventrikel en de voorbelasting van de linker ventrikel bij honden. Esmolol (300 mg/kg) vermindert significant de isoproterenol-geïnduceerde toename van de hartslag en ventriculaire contractie bij honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7758250/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16215384/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11698317/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10413070/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06390748	Completed	Sepsis\|Lymphocyte Disorder T\|Immunologic Paralysis\|Catecholamine; Overproduction\|Beta-Blocker\|Cytokine Storm\|Sympathetic Nervous System Diseases	Lin Chen\|Sichuan Provincial People''s Hospital	January 1 2021	Phase 2
NCT04137991	Completed	Nociceptive Pain\|Goal-directed Therapy\|Hemodynamic Instability\|Nol-Index\|Remifentanil\|Cardiac Surgery\|Vascular Surgery\|General Anesthesia	Erasme University Hospital	October 10 2019	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Esmolol HCl Adrenergic Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 331.83