Home Endocrinology & Hormones Mineralocorticoid Receptor remmer Esaxerenone (CS-3150)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Esaxerenone (CS-3150) Mineralocorticoid Receptor remmer

Cat.Nr.E0704

Esaxerenone (CS-3150), een selectieve niet-steroïde mineralocorticoïde receptor (MR)-antagonist, bindt aan de mineralocorticoïde receptor en remt (3)H-aldosteronbinding aan de mineralocorticoïde receptor met een IC50-waarde van 9,4 nM. Deze verbinding heeft ook de eigenschap de kans te vergroten dat albuminurie terugkeert naar normale waarden en de progressie van albuminurie naar hogere waarden te verminderen.
Esaxerenone (CS-3150) Mineralocorticoid Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 466.48

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E070401 DMSO]93 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 466.48 Formule

C22H21F3N2O4S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1632006-28-0 -- Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL (199.36 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Mineralocorticoid Receptor
(in the radioligand-binding assay)
9.4 nM
In vitro

Esaxerenone is een selectieve niet-steroïde Mineralocorticoid Receptor-antagonist, die aldosteron-geïnduceerde transcriptionele activering van de humane Mineralocorticoid Receptor remt zonder agonistische effecten op de Mineralocorticoid Receptor, en heeft geen antagonistische of agonistische effecten op de glucocorticoïde receptor, androgeen receptor en progesteron receptor, zelfs niet bij de hoge concentratie van 5 µM.
In vivo

Bij adrenalectomie geratten onderdrukte eenmalige orale toediening van Esaxerenone (CS-3150) de door aldosteron geïnduceerde afname van de urinaire Na(+)/K(+)-verhouding, een index van in vivo Mineralocorticoid Receptor-activering, en dit onderdrukkende effect is krachtiger en langer aanhoudend dan dat van spironolacton en eplerenon.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.