uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S9666
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overige ACE Inhibitoren | MLN-4760 |
| Moleculair gewicht | 3074.32 | Formule | C141H185N35O40S2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 478188-26-0 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC(C)CC1NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CO)NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC3=C[NH]C4=C3C=CC=C4)NC(=O)C(CC5=C[NH]C6=C5C=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(CC8=CC=C(O)C=C8)NC(=O)C(CC9=CC=C(O)C=C9)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC1=O)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC%10=CC=C(O)C=C%10)C(=O)N%11CCCC%11C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)N%12CCCC%12C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NCC(N)=O)NC(=O)C(CC%13=CN=C[NH]%13)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC%14=CC=C(O)C=C%14)NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)CNC(C)=O | ||
|
In vitro |
Water : 100 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ACE2
|
|---|---|
| In vitro |
DX600 is een ACE2-specifieke remmer die niet kruisreageert met ACE. Drie menselijke cellijnen (Calu-3, Caco-2, Huh-7) worden geëvalueerd op de celoppervlakte-expressie van ACE2 door flowcytometrie en Western blot. Vervolgens worden hele cellysaten, celkweeksupernatant en levende cellen geëvalueerd in de assay. Calu-3 heeft verhoogde niveaus van ACE2 vergeleken met Caco-2 of Huh-7. Calu-3 vertoont ook verhoogde enzymatische ACE2-activiteit in alle drie de bronnen en kan worden geremd door this compound. |
| In vivo |
Muis ACE2-gestuurde Ang-(1-7)-vorming uit Ang II wordt geblokkeerd door MLN-4760, maar niet door lineaire of cyclische this compound. This chemical blokkeert alleen de menselijke ACE2-activiteit. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.