uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4005
| Gerelateerde doelwitten | HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease |
|---|---|
| Overige MMP Inhibitoren | Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 |
| Moleculair gewicht | 480.9 | Formule | C22H24N2O8.HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 10592-13-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(199.62 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
MMP
|
|---|---|
| In vitro |
Doxycycline (50 μM) remt de afbraak van type II collageen volledig, maar niet die van type I collageen in reumatoïde synoviale fibroblasten en endotheelcellen. Doxycycline (50 μM) reguleerde de MMP-8 inductie neerwaarts, zowel op mRNA- als op eiwitniveau in reumatoïde synoviale fibroblasten en endotheelcellen. Doxycycline remt niet alleen de activiteit van MMP-8 en MMP-9 (gelatinase B), maar ook de synthese van MMPs in menselijke endotheelcellen. Doxycycline (50 μM) remt volledig de phorbol-12-myristate-13-acetaat (PMA)-gemedieerde inductie van MMP-8 en MMP-9, gemeten door respectievelijk Western blotting en gelatine zymografie. Doxycycline remt de LPS-geïnduceerde IL-1beta toename in de mRNA- en eiwitgehaltes in het cornea-epitheel en reguleert de expressie van het ontstekingsremmende IL-1 RA eiwit opwaarts in menselijk gekweekt cornea-epitheel. Doxycycline vermindert het steady state niveau van het cellulaire ICE-eiwit, maar beïnvloedt het niveau van ICE-transcripten niet. Doxycycline vermindert significant de IL-1beta bioactiviteit in de supernatanten van LPS-behandelde cornea-epitheliale culturen.
|
| In vivo |
Doxycycline (25 mg/dag) voorkomt de structurele achteruitgang van aorta-elastine zonder de instroom van ontstekingscellen te verminderen bij Wistar-ratten. Doxycycline (25 mg/dag) onderdrukt de verhoogde productie van 92 kD gelatinase in de aortawand bij Wistar-ratten aanzienlijk. Doxycycline vermindert de activiteit van matrix metalloproteïnase (MMP)-2 en MMP-9 in de arteriële wand, en remt de migratie van gladde spiercellen van media naar intima met 77% op 4 dagen na ballonverwonding bij ratten. Doxycycline vermindert de replicatie van gladde spiercellen in de intima bij ratten.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.