Home Proteases MMP Remmer Marimastat (BB-2516)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Marimastat (BB-2516) MMP Remmer

Cat.Nr.: S7156

Marimastat (BB-2516, TA2516) is een breedspectrum matrix metalloprotease (MMP) remmer met IC50 waarden van respectievelijk 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM en 13 nM voor MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 en MMP-7. Deze verbinding heeft fase 3 bereikt.
Marimastat (BB-2516) MMP Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 331.41

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.86%
99.86

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM. 9873712
THP-1 Function assay Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM. 11754593
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA 26192023
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA 26192023
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 331.41 Formule

C15H29N3O5

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 154039-60-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen TA2516 Smiles CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (162.94 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP-9
(cell-free assay)
3 nM
MMP-1
(cell-free assay)
5 nM
MMP-2
(cell-free assay)
6 nM
MMP-14
(cell-free assay)
9 nM
MMP-7
(cell-free assay)
16 nM
MMP-3
(cell-free assay)
230 nM
In vitro

Marimastat (BB-2516) (100 nM) significantly inhibits the expression of MMP14 in U251, U87, GBM39, and GBM43 tumor cells. This compound specifically inhibits the growth of glioma cells and has no effect on normal human astrocytes (NHA).

It early down-regulates the expression of Notch target genes, such as Hes1 and Hes5.
Kinase Assay
Remmerkinetiek
Recombinant humaan MMP2 wordt geactiveerd met 1 mM 4-aminofenylkwikacetaat gedurende 1 uur bij 37°C. In aanwezigheid van toenemende concentraties Marimastat (BB-2516) worden de snelheden van splitsing van 1 μM van het gedoofde fluorescerende MMP substraat (7-methoxycoumarine-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrofenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2 gemeten in 96-wells fluorimetrieplaten bij 37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl2, 0.05% Brij 35 met behulp van een 320 nm excitatiefilter en een 405 nm emissiefilter. Curve-fitting en IC50 berekeningen worden uitgevoerd met GraphPad Prism 5.0 Software.
In vivo

In an orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model, marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/day, p.o.) administered by an osmotic pump significantly suppresses the cervical lymph node metastasis and activation of MMP-2, and has a significantly better survival than control group.

This compound reduces MMP hyperactivity of polycystic human and rat cholangiocytes and blocks the cystic expansion of PCK cholangiocytes. Chronic treatment of 8-week-old PCK rats with it inhibits hepatic cystogenesis and fibrosis.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-05-12)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT07500233 NOT_YET_RECRUITING
Snakebite
Liverpool School of Tropical Medicine
 2027-01 PHASE2
NCT00003010 COMPLETED
Breast Cancer
Eastern Cooperative Oncology Group
 1997-12-02 PHASE3
NCT00003011 COMPLETED
Lung Cancer
NCIC Clinical Trials Group
 1997-01-31 PHASE3
NCT00261391 COMPLETED
Vascular Anomalies
Boston Children's Hospital
 2000-10 PHASE1
NCT00002911 COMPLETED
Lung Cancer
ILEX Oncology Services, Incorporated
 1996-12 PHASE3