Name: Doxofylline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4164
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S416401 DMSO]53 mg/mL]false]Water]24 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false Zuiverheid: 99.84%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.84

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	266.25	Formule	C₁₁H₁₄N₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	69975-86-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Doxophylline			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC3OCCO3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (199.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDE
In vitro	Doxofylline heeft PDE inhibitor activiteit en kan het cAMP-niveau verhogen, wat daarom gebruikt kan worden voor de behandeling van astma en COPD. De EC50-waarde van deze verbinding is 15 keer hoger dan die van aminofylline bij het remmen van de adenosine-geïnduceerde relaxatie van tracheale gladde spieren en 10 keer hoger bij het verminderen van het negatieve inotrope effect geïnduceerd door adenosine op geïsoleerde cavia-atria. Het kan de open waarschijnlijkheid van de calcium-geactiveerde kaliumkanalen effectief verlagen als gevolg van zowel de verkorting van de open periode als de verlenging van de sluitingstijd. Deze chemische stof heeft een aanzienlijk verminderde affiniteit voor adenosine A1- en A2-receptoren in vergelijking met theofylline, wat kan bijdragen aan een beter veiligheidsprofiel. Bovendien, in tegenstelling tot theofylline, interfereert het niet met de calciuminstroom in cellen en antagoniseert het de werking van calciumkanaalblokkers niet.
In vivo	Doxofylline heeft aangetoond een betere werkzaamheid te hebben met minder bijwerkingen dan theofylline. 30 mg/kg van deze verbinding verhoogt de hartslag van een verdoofde kat met 13 slagen/min. De effectieve therapeutische dosis van deze chemische stof heeft minder cardiaal stimulerende effecten dan Theofylline, zodanig dat het de hartfrequentie niet significant verhoogt, noch arrhythmogene effecten heeft.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678793/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11268710/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxofylline PDE remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 266.25