uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CU-CPT22 TLR1/TLR2-remmer

Name: CU-CPT22
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8677
Rating: 5 (9 reviews)

Cat.Nr.S8677

CU-CPT22 vertoont dosisafhankelijke remmende effecten die de Pam3CSK4-geïnduceerde TLR1/2-activering blokkeren met een IC50 van 0,58 0,09 µM, terwijl er geen significante remming is van TLR2/6. Het vertoont minimale niet-specifieke remming tegen een panel van 10 representatieve kinasen (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC- , CAMK1 en PLK4).

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 362.37

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S867701 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.78%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.78

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige TLR Inhibitoren	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	362.37	Formule	C₁₉H₂₂O₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1416324-85-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCCCCOC(=O)C1=CC2=C(C(=C(O)C(=C2)OC)O)C(=O)C(=C1)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (198.69 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TLR1/2 (Cell-free) 0.58 μM
In vitro	CU-CPT22 kan concurreren met de synthetische tri-geacyleerde lipoproteïne (Pam3CSK4) binding aan TLR1/2 met hoge remmende activiteit en specificiteit. De remmingsconstante (Ki) is 0,41 1 0,07 5M. CU-CPT22 remt TLR1/2-signalering zonder andere TLRs te beïnvloeden, wat aantoont dat het zeer selectief is in intacte cellen. Het heeft geen significante cytotoxiciteit bij verschillende concentraties tot 100 5M in RAW 264.7 cellen met behulp van MTT-assay. Kinaseprofilering toont aan dat CU-CPT22 minimale niet-specifieke remming vertoont tegen een panel van 10 representatieve kinasen (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-3, CAMK1 en PLK4). CU-CPT22 onderdrukt de TLR1/2-gemedieerde ontstekingsreactie. Het remt ongeveer 60% van TNF-1 en 95% van IL-12 bij 8 5M in de RAW 264.7 cellen.
In vivo	Cu-CPT22 toegediend voor een myocardinfarct (MI) onderdrukt significant de MI-geïnduceerde opregulatie van nierbeschadigingsmolecuul-1 (KIM-1), TLR2, TLR4, MyD88, en chemokine (C-C motief) ligand 2 niveaus en activering van NF-κB, terwijl neutrophil gelatinase-geassocieerd lipocaline (NGAL) niveaus en IL-6 en TNF-α expressieniveaus onveranderd blijven.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22969053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28822965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794428/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):