CU-CPT22

Catalogusnr.S8677 Batch:S867701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H22O7
Molecuulgewicht 362.37 CAS-nr. 1416324-85-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.69 mM)
Ethanol 9 mg/mL (24.83 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.600mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving CU-CPT22 vertoont dosisafhankelijke remmende effecten die de Pam3CSK4-geïnduceerde TLR1/2-activering blokkeren met een IC50 van 0,58 0,09 µM, terwijl er geen significante remming is van TLR2/6. Het vertoont minimale niet-specifieke remming tegen een panel van 10 representatieve kinasen (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC- , CAMK1 en PLK4).
Doelen
TLR1/2
(Cell-free)
0.58 μM
In vitro

CU-CPT22 kan concurreren met de synthetische tri-geacyleerde lipoproteïne (Pam3CSK4) binding aan TLR1/2 met hoge remmende activiteit en specificiteit. De remmingsconstante (Ki) is 0,41 1 0,07 5M. CU-CPT22 remt TLR1/2-signalering zonder andere TLRs te beïnvloeden, wat aantoont dat het zeer selectief is in intacte cellen. Het heeft geen significante cytotoxiciteit bij verschillende concentraties tot 100 5M in RAW 264.7 cellen met behulp van MTT-assay. Kinaseprofilering toont aan dat CU-CPT22 minimale niet-specifieke remming vertoont tegen een panel van 10 representatieve kinasen (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-3, CAMK1 en PLK4). CU-CPT22 onderdrukt de TLR1/2-gemedieerde ontstekingsreactie. Het remt ongeveer 60% van TNF-1 en 95% van IL-12 bij 8 5M in de RAW 264.7 cellen.
In Vivo

Cu-CPT22 toegediend voor een myocardinfarct (MI) onderdrukt significant de MI-geïnduceerde opregulatie van nierbeschadigingsmolecuul-1 (KIM-1), TLR2, TLR4, MyD88, en chemokine (C-C motief) ligand 2 niveaus en activering van NF-κB, terwijl neutrophil gelatinase-geassocieerd lipocaline (NGAL) niveaus en IL-6 en TNF-α expressieniveaus onveranderd blijven.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    MUTZ-3-derived Langerhans cells (MUTZ-LCs)

  • Concentraties

    10 and 25 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    MUTZ-LCs are seeded in alpha medium without supple-ments and exposed to different microbial and pro-inflammatorystimuli for 24 h (2.5 × 105 cells/ml): 1 μg/ml Pam3CSK4, 1 μg/mlPam2CSK4, 1 μg/ml poly(A:U), 1 μg/ml poly(I:C), 1 μg/ml ultrapurelipopolysaccharide (LPS) from Escherichia coli serotype 0111:B4, 50 ng/ml rh-TNF-α, 30 ng/ml rh-IL-1β, or a cytokine maturation cocktail(CMC) consisting of 50 ng/ml rh-TNF-α, 25 ng/ml rh-IL-1β,100 ng/ml rh-IL-6 and 1 μg/ml PGE2. Cytokines produced in E. coli, contained low endotoxinlevels (≤1.0 EU/μg cytokine) as determined by Limulus Amebo-cyte Lysate (LAL) assay. As control MUTZ-LCs (2.5 × 105 cells/ml) are maintained for 24 hor 48 h in alpha medium only. The TLR2/1 antagonist CU-CPT22 is applied 1 h before stimulation with Pam3CSK4 and Pam2CSK4, respectively.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Male LETO and OLETF rats

  • Doseringen

    3 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22969053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28822965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794428/

Sellecks CU-CPT22 Is geciteerd door 9 Publicaties

Streptococcus pyogenes EVs induce the alternative inflammasome via caspase-4/-5 in human monocytes [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7] PubMed: 40925957
Immunotherapy-activated T cells recruit and skew late-stage activated M1-like macrophages that are critical for therapeutic efficacy [ Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1] PubMed: 38759656
Bifidobacterium adolescentis induces Decorin+ macrophages via TLR2 to suppress colorectal carcinogenesis [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172] PubMed: 37464382
Tongue sole creatine kinases function as DAMP and activate antimicrobial immunity via TLR2 [ Front Immunol, 2023, 14:1142488] PubMed: 36936949
Lactobacillus johnsonii alleviates colitis by TLR1/2-STAT3 mediated CD206+ macrophagesIL-10 activation [ Gut Microbes, 2022, 14(1):2145843] PubMed: 36398889
SAA1/TLR2 axis directs chemotactic migration of hepatic stellate cells responding to injury [ iScience, 2021, 24(5):102483] PubMed: 34113824
MPMBP down-regulates Toll-like receptor (TLR) 2 ligand-induced proinflammatory cytokine production by inhibiting NF-κB but not AP-1 activation. [ Int Immunopharmacol, 2020, 79:106085] PubMed: 31901621
Autophagy Inhibition and Inammation Activation Induced by Phosphorylated Alpha-synuclein Through Toll-like Receptor 2 Pathway in the Hippocampus of MPTP Mouse Model of Parkinson’s Disease Contribute to Its Cognitive Function Decline in the Early Stage [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-126752/v1] PubMed: N/A
Autophagy Inhibition and Inflammation Activation Induced by Phosphorylated Alpha-synuclein Through Toll-like Receptor 2 Pathway in the Hippocampus of [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-126752/v1] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.