Camostat Mesilate

Catalogusnr.S2874 Batch:S287404

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H22N4O5.CH4O3S

Molecuulgewicht 494.52 CAS-nr. 59721-29-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (202.21 mM)
Water 20 mg/mL (40.44 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

5.000mg/ml (10.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.830mg/ml (1.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Camostat (FOY-305, FOY-S980) is een trypsine-achtige protease remmer, remt de functie van het epitheliale natriumkanaal (ENaC) in de luchtwegen met een IC50 van 50 nM, minder krachtig voor trypsine, prostasine en matriptase.
Doelen
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
In vitro Camostat (30 μM) verlengt de demping van de ENaC-functie in menselijke luchtweg-epitheliale celmodellen, wat omkeerbaar is bij toevoeging van overtollig trypsine. Camostat Mesilate (500 mM) remt de generatie van TGF-beta door de plasmineactiviteit te onderdrukken en vermindert de activiteit van TGF-beta, wat de in vitro activering van HSC's blokkeert. Camostat Mesilate (20 mM) in combinatie met insuline resulteert in een significant hypoglycemisch effect na toediening in de dikke darm. Camostat Mesilate (20 mM) is effectief in het verminderen van insulineafbraak in zowel dunne als dikke darmhomogenaten van ratten. Camostat Mesilate (2 mM) remt de productie van MCP-1 en TNF- in geactiveerde rattenmonocyten. Camostat Mesilate (2 mM) remt de proliferatie en MCP-1 productie van gekweekte ratten-PSC's.
In Vivo Camostat (100 μg/kg i.t.) induceert een krachtige en langdurige demping van de ENaC-activiteit in de trachea van cavia's. Camostat Mesilate (1-2 mg/g dieet) vermindert aanzienlijk een toename van hepatische plasmine- en TGF-beta-niveaus, HSC-activering en hepatische fibrose zonder duidelijke systemische of lokale bijwerkingen bij ratten die behandeld zijn met varkensserum. Camostat Mesilate (1 mg/g) voorkomt pancreasatrofie en verbetert de pancreas exocriene functie bij ratten met chronische pancreatitis geïnduceerd door DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) remt chronische ontsteking en pancreasfibrose geïnduceerd door DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) remt de ontwikkeling van pancreasfibrose en PSC-activering in de pancreas geïnduceerd door DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) onderdrukt monocyteninfiltratie en remt MCP-1 expressie zowel in serum als in pancreasweefsel. Camostat Mesilate (100 mg/kg) verhoogt significant het lichaamsgewicht en het pancreas natgewicht, en het remt significant inflammatoire veranderingen en fibrose van de pancreas door de onderdrukking van genexpressies van PAP, p8 en cytokines bij ratten met chronische pancreatitis.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    male Wistar rats

  • Doseringen

    2 mg/g

  • Toediening

    Diet

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19190233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375959/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855059/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

Sellecks Camostat Mesilate Is geciteerd door 16 Publicaties

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
Nafamostat mesylate as a broad-spectrum candidate for the treatment of flavivirus infections by targeting envelope proteins [ Antiviral Res, 2022, 202:105325] PubMed: 35460703
Glycopeptide Antibiotic Teicoplanin Inhibits Cell Entry of SARS-CoV-2 by Suppressing the Proteolytic Activity of Cathepsin L [ Front Microbiol, 2022, 13:884034] PubMed: 35572668
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Synergistic drug combinations designed to fully suppress SARS-CoV-2 in the lung of COVID-19 patients [ PLoS One, 2022, 17(11):e0276751] PubMed: 36355808
Omicron variant of SARS-CoV-2 exhibits an increased resilience to the antiviral type I interferon response [ PNAS Nexus, 2022, 1(2):pgac067] PubMed: 36713328
Distinct mechanisms for TMPRSS2 expression explain organ-specific inhibition of SARS-CoV-2 infection by enzalutamide [ Nat Commun, 2021, 12(1):866] PubMed: 33558541
Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor, Apabetalone (RVX-208), Reduces ACE2 Expression and Attenuates SARS-Cov-2 Infection In Vitro [ Biomedicines, 2021, 9(4)437] PubMed: 33919584
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960] PubMed: 33821268

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.