uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonist

Name: BMY 7378 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2691
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2691

BMY 7378 is een multi-target remmer van α2C-adrenoceptor en α1D-adrenoceptor met pK_i van respectievelijk 6.54 en 8.2, en werkt als een gemengde agonist en antagonist voor 5-HT1A receptor met pK_i van 8.3.

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 458.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false Zuiverheid: 99.13%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.13

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	458.42	Formule	C₂₂H₃₁N₃O₃.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	21102-95-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (200.68 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	15.000mg/ml (32.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 8.3(pIC50) α1D-adrenoceptor 8.2(pKi) Dopamine D2 receptor 7.4(pIC50) α2C-adrenoceptor 6.54(pKi) 5-HT1C 6.4(pIC50) 5-HT1D 5.9(pIC50) H1 receptor 5.7(pIC50) 5-HT2 5.5(pIC50) H2 receptor 5.3(pIC50) α2-adrenoceptor 5.1(pIC50) β1-adrenoceptor 5.1(pIC50) Dopamine D1 receptor 5(pIC50)
In vitro	BMY 7378 vertoont een 10-voudige selectiviteit voor α_2C-adrenoceptors boven andere α₂-adrenoceptors met een pKi van 6.54. BMY 7378 is selectief voor het α_1D-adrenoceptor subtype (PKi: hamster α_1b-adrenoceptor 6.2, menselijke α_1b-adrenoceptor 7.2; runder α_1c-adrenoceptor 6.1, menselijke α_1c-adrenoceptor 6.6; rat α_1d-adrenoceptor 8.2, menselijke α_1d-adrenoceptor 9.4 BMY 7378 in een concentratie van 1 nM tot 30 nM veroorzaakt concentratie-afhankelijke remmende effecten in de dorsale raphe kern van ratten.
In vivo	BMY 7378 (pA₂ van 8.67) is ongeveer 100 keer potenter dan yohimbine (pA₂ van 6.62) tegen samentrekkingen door noradrenaline in rattenaorta. BMY 7378 (pA₂ van 6.48) is ongeveer 10 keer minder potent dan yohimbine (pA₂ van 7.56) bij het antagoniseren van de contractiele respons op noradrenaline in de menselijke vena saphena (α_2C-adrenoceptor). BMY 7378 vermindert dosisafhankelijk (0.25-5 mg/kg s.c.) de ondetecteerbare niveaus van voorpootbewegingen en hoofdzwaaien geïnduceerd door 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.) bij ratten. BMY 7378 veroorzaakt een duidelijke en dosisafhankelijke (0.01-1.0 mg/kg s.c.) daling van de 5-HT-afgifte in de ventrale hippocampus van de geanestheseerde rat, gedetecteerd door hersenmicrodialyse bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16176444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713154/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1535319/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):