uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Balixafortide (POL6326) CXCR antagonist

Cat.Nr.S9725

Een oraal biologisch beschikbare peptidische CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) antagonist, Balixafortide (POL6326) is een interessante verbinding in deze context.

Balixafortide (POL6326) CXCR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 1864.11

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S972501 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 98.69%
98.69

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 1864.11 Formule

C84H118N24O21S2

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1051366-32-5 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1NNC(CC2=CN=C[NH]2)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC6=CC=C(O)C=C6)C(=O)NC7CSSCC(NC1=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(C)C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)C(=O)C(CC9=CC=C(O)C=C9)NC7=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CXCR4
In vivo

In een varkensmodel met gesloten borstkas van gereperfuseerd acuut myocardinfarct, verbetert Balixafortide (POL6326) de systolische functie. Het mobiliseert Treg-cellen, verbetert de rekrutering van Treg-cellen naar het infarct, vermindert de expressie van tumornecrosefactor in monocyten en macrofagen in het infarctgebied, verbetert de capilarisatie van de infarctrandzone, vermindert de littekengrootte van het infarct en vermindert LV-remodellering en systolische disfunctie bij muizen.

Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04826016 Withdrawn
Advanced Breast Cancer
MedSIR
March 16 2022 Phase 1|Phase 2
NCT01905475 Completed
Large Reperfused ST-Elevation Myocardial Infarction
Polyphor Ltd.
July 2013 Phase 2
NCT01837095 Completed
Metastatic Breast Cancer
Polyphor Ltd.
June 2013 Phase 1
NCT01841476 Completed
Healthy
Polyphor Ltd.
February 2012 Phase 1
NCT01105403 Completed
Multiple Myeloma
Polyphor Ltd.
April 2009 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.