uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Danirixin (GSK1325756) CXCR antagonist

Name: Danirixin (GSK1325756)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6620
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S6620

GSK1325756 (Danirixin) is een klein molecuul, niet-peptide, hoge affiniteit (IC50 voor CXCL8 (IL-8) binding = 12,5 nM), selectieve en reversibele CXCR2-antagonist.

Danirixin (GSK1325756) CXCR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 441.90

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.82%

99.82

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overige CXCR Inhibitoren	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 SB 265610

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	441.90	Formule	C₁₉H₂₁ClFN₃O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	954126-98-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1F)NC(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)C3CCCNC3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (199.14 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.730mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 CXCL8 12.5 nM
In vitro	Danirixin (GSK1325756) heeft een hoge affiniteit voor CXCR2, met een negatieve logaritme van de 50% remmende concentratie (pIC50) van 7,9 voor binding aan humaan CXCR2, tot expressie gebracht in Chinese hamsterovariumcellen (CHO), en een 78-voudige selectiviteit ten opzichte van binding aan in CHO tot expressie gebracht CXCR1. Het is een competitieve antagonist tegen CXCL8 in Ca2+-mobilisatietesten, met een K_B van 6,5 nM en antagonistische potentie (pA2) van 8,44 en is volledig reversibel in uitwastexperimenten gedurende 180 minuten.
In vivo	In studies met ratten- en menselijk volbloed die de neutrofielactivatie beoordeelden door oppervlakte-CD11b-expressie na CXCL2 (rat) of CXCL1 (mens) challenge, blokkeert Danirixin (GSK1325756) de CD11b-opregulatie met pIC50's van respectievelijk 6,05 en 6,3. Oraal toegediend blokkeert het ook de instroom van neutrofielen in de long in vivo bij ratten na aerosol-lipopolysaccharide of ozonchallenge, met mediane effectieve doses (ED50's) van respectievelijk 1,4 en 16 mg/kg.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03457727	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	March 7 2018	Phase 1
NCT03136380	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	May 10 2017	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):