uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Atomoxetine HCl 5-HT Receptor remmer

Name: Atomoxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3175
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S3175

Atomoxetine (LY 139603) is een selectieve norepinephrine (NE) transporter remmer met een K_i van 5 nM, met een 15- en 290-voudig lagere affiniteit voor humane 5-HT en DA transporters.

Atomoxetine HCl 5-HT Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 291.82

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S317501 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Zuiverheid: 99.96%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.96

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	291.82	Formule	C₁₇H₂₁NO.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	82248-59-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LY 139603 HCl			Smiles	CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.9mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.41mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Norepinephrine (NE) transporter 5 nM(Ki) 5-HT 77 nM(Ki) DA transporter 1451 nM(Ki)
In vitro	Atomoxetine is een selectieve norepinephrine heropnameremmer met een K_i van 5 nM, vergeleken met 77 en 1451 nM voor binding aan serotonin en dopamine transporters.
In vivo	In microdialysestudies verhoogt atomoxetine de extracellulaire (EX) niveaus van NE in de prefrontale cortex (PFC) 3-voudig, maar verandert het de 5-HT_EX niveaus niet. Atomoxetine verhoogt ook de DA_EX concentraties in de PFC 3-voudig, maar verandert de DA_EX niet in het striatum of de nucleus accumbens. Atomoxetine verhoogt Fos 3,7-voudig in de PFC, maar niet in het striatum of de nucleus accumbens. Atomoxetine remt selectief de presynaptische opname van norepinephrine in adrenerge neuronen bij dieren, en heeft activiteit in diermodellen van depressie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12431845/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3965689/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6123593/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03154359	Completed	ADHD	Children''s Mercy Hospital Kansas City\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	December 12 2017	--
NCT03460210	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT01522404	Completed	Mild Cognitive Impairment	Emory University\|National Institute on Aging (NIA)	March 2012	Phase 2
NCT01709695	Completed	ADHD\|Attention Deficit Hyperactivity Disorder	Icahn School of Medicine at Mount Sinai	March 2011	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):