Name: Acebutolol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4010
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	372.89	Formule	C₁₈H₂₈N₂O₄.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	34381-68-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCC(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)C)O)C(=O)C.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (198.44 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 74 mg/mL

Ethanol : 74 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (80.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Acebutolol has stabilizing and quinidine-like effects on cardiac rhythm as well as weak inherent sympathomimetic action.
Targets/IC₅₀/Ki	β-adrenergic receptor
In vitro	Acebutolol remt de NA-opname in P2-fracties van rattenhersenen met een IC50 van 0,25 mM. Acebutolol produceert een concentratieafhankelijke remming van de ¹²⁵I-gelabelde CYP-binding aan humane vetcelmembranen en is in staat om alle specifiek gebonden radioliganden volledig te verdringen. Acebutolol remt volledig de lipolytische activiteit geïnitieerd door 1 μM isoproterenol. Acebutolol is een cardioselectieve antagonist met een lage lipideoplosbaarheid. Acebutolol, dat niet bindt aan LDL, vertoont een sterker remmend effect op de intracellulaire accumulatie van cholesterol esters in J774 macrofagen dan alprenolol en oxprenolol die wel binden aan LDL.
In vivo	Acebutolol na een enkele intraveneuze toediening (10 mg/kg) aan ratten resulteert in een plasmaklaring van 61,9 mL/min/kg, een verdelingsvolume van 9,6 L/kg en een eliminatiehalfwaardetijd van 1,8 uur. Acebutolol na een enkele intraveneuze toediening (50 mg/kg) aan ratten resulteert in een plasmaklaring van 46,5 mL/min/kg, een verdelingsvolume van 9,5 L/kg en een eliminatiehalfwaardetijd van 2,3 uur. Acebutolol (30 mg/kg) vermindert het hartminuutvolume met respectievelijk 65% en 31% na 1 min en 10 min metingen bij Sprague-Dawley ratten. Acebutolol (30 mg/kg) vermindert de regionale bloedstroom (RBF) in de meeste organen significant, zowel na 1 min als na 10 min metingen, vergeleken met de uitgangswaarden bij Sprague-Dawley ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6148250/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2900871/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9032944/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267686/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11180190/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01514019	Completed	Healthy	In-Jin Jang MD PhD\|Oita University\|Seoul National University Hospital\|Kyushu University	January 2012	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Acebutolol HCl Adrenergic Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 372.89