Name: Zolmitriptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1649
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	287.36	Formule	C₁₆H₂₁N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	139264-17-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BW-311C90			Smiles	CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (198.35 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.85mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.41mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Zolmitriptan veroorzaakt concentratieafhankelijke contracties van de basilaire arterie van primaten en menselijke epicardiale kransslagaderringen. Deze verbinding vertoont een hoge affiniteit voor humane recombinante 5-HT1D (voorheen 5-HT1D alfa) en 5-HT1B (voorheen 5-HT1D beta) receptoren in getransfecteerde CHO-K1 celmembranen. Het verhoogt I(K) op een concentratieafhankelijke manier (maximale toename 16,3%) met een pD(2)-waarde van 7,03 in C6 gliomacellen die recombinante humane 5-HT(1B) receptor tot expressie brengen. Deze door de verbinding geïnduceerde toenames in I(K) worden voorkomen door de calciumchelaator, EGTA (5 mM), wanneer deze is opgenomen in de patchpipet in C6-cellen die gekloonde humane 5-HT(1B) receptoren tot expressie brengen.
In vivo	Zolmitriptan (3-30 mg/kg, i.v.), toegediend tien minuten vóór unilaterale elektrische stimulatie van het trigeminale ganglion, veroorzaakt een dosisafhankelijke remming van [125I]-albumine-extravasatie in de ipsilaterale dura mater bij gesedeerde cavia's. Deze verbinding (10-1000 mg/kg, i.v.) vermindert selectief de arterioveneuze-anastomotische (AVA) geleiding, wat een maximale daling van 92,5% oplevert. Het veroorzaakt ook een bescheiden vermindering van de extracerebrale geleiding (23,9% maximale daling bij 30 mg/kg, i.v.), maar heeft geen effect op de cerebrale geleiding. Deze chemische stof (1-30 mg/kg, i.v.) veroorzaakt dosisafhankelijke dalingen in de microvasculaire geleiding van het oor (15% tot 60%) die overeenkomen met dalingen in de carotide arteriële geleiding bij gesedeerde katten. Het oefent gedragsspecifieke anti-agressieve effecten uit bij muizen. Deze verbinding vermindert ook alcohol-verhoogde agressie met gelijke werkzaamheid bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9154322/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10844127/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9865508/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11594437/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06074016	Completed	Healthy	Parc de Salut Mar\|Food and Drug Administration (FDA)	July 12 2023	Phase 1
NCT05019430	Recruiting	Cocaine Use Disorder	William Stoops\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|University of Kentucky	October 15 2021	Early Phase 1
NCT01085123	Completed	Migraine	AstraZeneca	May 2010	Phase 1
NCT00637286	Completed	Migraine	AstraZeneca	July 2004	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zolmitriptan 5-HT Receptor agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 287.36