uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Voriconazole P450 (e.g. CYP17) chemisch

Name: Voriconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1442
Rating: 5 (30 reviews)

Cat.Nr.S1442

Voriconazole is een nieuw triazolederivaat vergelijkbaar met fluconazol en itraconazol dat werkt door de Fungal cytochrome P-450-afhankelijke, 14-alpha-sterol demethylase-gemedieerde synthese van ergosterol te remmen.

Voriconazole P450 (e.g. CYP17) chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 349.31

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	349.31	Formule	C₁₆H₁₄F₃N₅O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	137234-62-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	UK-109496			Smiles	CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL (200.39 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	P450
In vitro	Voriconazole is actief tegen bepaalde opportunistische filamenteuze en dimorfe Fungal (schimmels) en gisten. De in vitro-activiteiten van deze verbinding zijn hoger dan of vergelijkbaar met die van itraconazol en amfotericine B voor de meeste geteste schimmels, met uitzondering van R. arrhizus en S. schenckii. Het remt 95% van de isolaten bij ≤1 μg/ml tegen 448 recente klinische schimmelisolaten.
In vivo	Voriconazole is significant effectiever dan itraconazol in het verminderen van Aspergillus-gehalte in de longen van immuungecompromitteerde cavia's met pulmonale aspergillose. Deze verbinding is ook effectief gebleken bij cavia's met experimentele pulmonale of intracraniale infecties veroorzaakt door C. neoformans. Deze verbinding (5 mg/kg/dag, i.p.) gecombineerd met Amphotericine B (1.25 mg/kg/dag, i.p.) vermindert de kolonieaantallen in de weefsels van geselecteerde cavia's significant vergeleken met die in de weefsels van de controles. Het (5 mg/kg/dag, i.p.) gecombineerd met Amphotericine B (1.25 mg/kg/dag, i.p.) resulteert ook in reducties in kolonieaantallen in weefsels vergeleken met die in de weefsels van cavia's behandeld met caspofungineacetaat (het verschil is niet statistisch significant) en verbetert de overlevingstijden, maar steriliseert de weefsels niet. Deze chemische stof (5 mg/kg/dag, i.p.) gecombineerd met caspofungineacetaat (CAS) in beide doses vermindert de kolonieaantallen in weefsels 1.000-voudig ten opzichte van die van de controles en zijn de enige regimes die het aantal positieve culturen significant verminderen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9431946/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904365/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121933/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04865419	Terminated	Haematological Malignancies	AstraZeneca	June 11 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04824417	Active not recruiting	Chronic Pulmonary Aspergillosis	Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh\|PGIMER	March 1 2021	Phase 3
NCT04229303	Completed	Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis	Zambon SpA	February 11 2020	Phase 1
NCT04743544	Unknown status	Adverse Drug Reactions	Dokuz Eylul University\|University of Liverpool	November 1 2019	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
I am trying to use it in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?

Antwoord:
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):