Name: Sumatriptan Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1432
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	413.49	Formule	C₁₄H₂₁N₃O₂S·C₄H₆O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	103628-48-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GR 43175			Smiles	CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (200.73 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.59mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Sumatriptan vertoont de hoogste affiniteit voor 5-HT1D (Ki = 17 nM) en 5-HT1B (Ki = 27 nM) bindingsplaatsen en is iets minder potent op 5-HT1A bindingsplaatsen (Ki = 100 nM). Sumatriptan vermindert aanzienlijk de extravasatie van plasma-eiwitten veroorzaakt door elektrische stimulatie van het trigeminale ganglion. Sumatriptan vermindert morfologische veranderingen in postcapillaire venulen en mestcellen binnen de dura mater na elektrische stimulatie van het trigeminale ganglion.
In vivo	Sumatriptan leidt in een klinisch relevante dosis (100 mg/kg, s.c.) tot een significante vermindering van het mechanische allodynie-achtige gedrag aan zowel de aangedane als de contralaterale zijde (piekeffecten respectievelijk 6,3 g en 4,4 g) in een ratmodel van trigeminale neuropathische pijn. Sumatriptan vermindert het aantal Fos-positieve cellen gevonden in laminae I en IIo van de trigeminale nucleus caudalis en C2 (respectievelijk 6, 13 cellen en 9 cellen) na mechanische stimulatie bij katten. Sumatriptan vernauwt selectief de craniale vaten die tijdens migraine zijn verwijd en ontstoken; de werking wordt gemedieerd door activering van een 5-HT1 receptor subtype dat bij dieren is aangetoond in craniale vaten gelokaliseerd te zijn. Sumatriptan resulteert in orale biologische beschikbaarheden van respectievelijk 37, 58 en 23% bij ratten, honden en konijnen. Sumatriptan wordt snel geklaard door metabole en renale klaring met een halfwaardetijd van 1-2 uur bij ratten, honden en konijnen. Sumatriptan produceert weinig nadelige farmacodynamische effecten bij acute toediening, behalve bij hoge doses, hoewel het minder goed wordt verdragen bij honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545459/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1660351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466238/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8931567/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1653134/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sumatriptan Succinate 5-HT Receptor agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 413.49