uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Repaglinide Potassium Channel remmer

Name: Repaglinide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1426
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S1426

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) is een potassium channel blokker, die de bloedglucose verlaagt door de afgifte van insuline uit de alvleesklier te stimuleren, gebruikt voor de behandeling van type II diabetes.

Repaglinide Potassium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 452.59

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	452.59	Formule	C₂₇H₃₆N₂O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	135062-02-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AG-EE 623 ZW			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)CC(=O)NC(CC(C)C)C2=CC=CC=C2N3CCCCC3)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (201.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Repaglinide blijkt met lage affiniteit (K(D)=59 nM) te binden aan alleen SUR1, maar met hoge affiniteit (ongeveer 150-voudig verhoogd) wanneer SUR1 samen met Kir6.2 tot expressie wordt gebracht. Deze verbinding bindt met lage affiniteit (K(D)=51 nM) aan SUR1 dat samen met Kir6.2DeltaN14 tot expressie wordt gebracht. Het verlaagt de plasmaglucoseconcentratie bij de controlerat, terwijl het de plasmainulineconcentratie of de insuline/glucoseverhouding niet significant beïnvloedt. De toediening ervan beïnvloedt noch de plasmaglucose noch de insulineconcentratie, herstelt een normale waarde voor de anders abnormaal hoge basale insulineafgifte, verhoogt de 16,7 mM/2,8 mM-verhouding voor insulineafgifte, en verhoogt opnieuw de eiwitbiosynthese bij zowel lage als hoge hexoseconcentraties in Goto-Kakizaki (GK) ratten. Het blijkt op een Ca2+-afhankelijke manier te binden aan NCS-eiwitten, maar niet aan CaM- of S100-eiwitten. Deze chemische stof antagoniseert de remmende werking van recoverine in een rhodopsinekinase-assay met IC50-waarden van 400 mM. Het bindt strak aan het visinine-achtige domein van CCaMK en PpCaMK op een Ca2+-afhankelijke manier en antagoniseert de regulerende functie van het domein met IC50-waarden van respectievelijk 55 en 4 mM voor CCaMK en PpCaMK.
In vivo	Repaglinide veroorzaakt een grotere en snellere toename van de plasmainulineconcentratie en een eerdere daling van de glycemie dan die waargenomen na toediening van de hypoglycemische sulfonylureumderivaten bij zowel gevoede als uitgehongerde normale ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15678092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12844348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652342/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369378/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06290050	Recruiting	Healthy Volunteers	Takeda	March 29 2024	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):