uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S2502
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overige Potassium Channel Inhibitoren | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| Moleculair gewicht | 396.91 | Formule | C20H24N2O2.HCl.2H2O |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 6119-47-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(199.03 mM)
Ethanol : 79 mg/mL Water : 43 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
|
|---|---|
| In vitro |
Quinine blokkeert Cx36 en Cx50 junctionale stromen op een reversibele en concentratie-afhankelijke manier met halfmaximale blokkerende concentraties van respectievelijk 32 mM en 73 mM. Quinine induceert trage overgangen tussen open en volledig gesloten toestanden die de open waarschijnlijkheid van het kanaal verlagen. Quinine biedt zo een potentieel nuttige methode om bepaalde soorten gap junction kanalen te blokkeren, inclusief die tussen neuronen die worden gevormd door Cx36. Quinine, een K+ channel blokker, voorkomt de vorming van tumornecrosefactor (TNF) evenals de daaropvolgende hepatische DNA-fragmentatie en lekkage van leverenzymen. Quinine veroorzaakt Fos-achtige immunoreactiviteit (FLI) geconcentreerd in het mediale derde deel van de kern; zuur veroorzaakte breder verspreide FLI geconcentreerd verder lateraal. Quinine heeft een relatief zwak effect op de accumulatie van doxorubicine, maar was in staat om de doxorubicine-gevoeligheid in de resistente cellen volledig te herstellen. Quinine wijzigt ook de intracellulaire tolerantie voor doxorubicine, wat suggereert dat het de medicijndistributie binnen de cellen kan wijzigen. Quinine blokkeert voornamelijk de volledige celkaliumstromen (IK) op een spanningsafhankelijke manier. Quinine vermindert ook de omvang van natriumstromen (INa) op een gebruiksafhankelijke manier, terwijl calciumstromen (ICa) relatief onaangetast blijven.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04873011 | Unknown status | Obesity |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
October 29 2020 | Phase 1 |
| NCT02817919 | Completed | Malaria |
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences |
May 2016 | -- |
| NCT02598713 | Recruiting | Pneumonia|Aspiration |
Massachusetts General Hospital |
December 2015 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.