uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel remmer

Cat.Nr.S2502

Quinine HCl Dihydrate is een witte kristallijne K+ channel blokker, gebruikt om malaria te behandelen.
Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 396.91

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 396.91 Formule

C20H24N2O2.HCl.2H2O

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 6119-47-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (199.03 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : 43 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
In vitro
Quinine blokkeert Cx36 en Cx50 junctionale stromen op een reversibele en concentratie-afhankelijke manier met halfmaximale blokkerende concentraties van respectievelijk 32 mM en 73 mM. Quinine induceert trage overgangen tussen open en volledig gesloten toestanden die de open waarschijnlijkheid van het kanaal verlagen. Quinine biedt zo een potentieel nuttige methode om bepaalde soorten gap junction kanalen te blokkeren, inclusief die tussen neuronen die worden gevormd door Cx36. Quinine, een K+ channel blokker, voorkomt de vorming van tumornecrosefactor (TNF) evenals de daaropvolgende hepatische DNA-fragmentatie en lekkage van leverenzymen. Quinine veroorzaakt Fos-achtige immunoreactiviteit (FLI) geconcentreerd in het mediale derde deel van de kern; zuur veroorzaakte breder verspreide FLI geconcentreerd verder lateraal. Quinine heeft een relatief zwak effect op de accumulatie van doxorubicine, maar was in staat om de doxorubicine-gevoeligheid in de resistente cellen volledig te herstellen. Quinine wijzigt ook de intracellulaire tolerantie voor doxorubicine, wat suggereert dat het de medicijndistributie binnen de cellen kan wijzigen. Quinine blokkeert voornamelijk de volledige celkaliumstromen (IK) op een spanningsafhankelijke manier. Quinine vermindert ook de omvang van natriumstromen (INa) op een gebruiksafhankelijke manier, terwijl calciumstromen (ICa) relatief onaangetast blijven.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7628869/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9582223/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04873011 Unknown status
Obesity
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
October 29 2020 Phase 1
NCT02817919 Completed
Malaria
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences
May 2016 --
NCT02598713 Recruiting
Pneumonia|Aspiration
Massachusetts General Hospital
December 2015 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.