uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Propylthiouracil Peroxidases remmer

Cat.Nr.S1988

Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) is een thyroperoxidase en 5'-deiodinase remmer, gebruikt om hyperthyreoïdie te behandelen.
Propylthiouracil Peroxidases remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 170.23

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S198801 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.46%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.46

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 170.23 Formule

C7H10N2OS

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 51-52-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 6498, NSC 70461 Smiles CCCC1=CC(=O)NC(=S)N1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (469.95 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
thyroperoxidase
5'-deiodinase
In vivo
Propylthiouracil-geïnduceerde hypothyreoïdie vermindert oxidatieve schade in de long-, lever-, nier- en ileumweefsels, waarschijnlijk als gevolg van hypometabolisme bij ratten, wat gepaard gaat met verminderde productie van reactieve zuurstofmetabolieten en verbetering van antioxidatieve mechanismen. Deze verbinding-geïnduceerde congenitale hypothyreoïdie reguleert vimentinefosforylering op en put antioxidatieve verdedigingsmechanismen uit in onrijpe ratten testes. Het resulteert in lagere concentraties thyroxine (T4) en triiodothyronine (T3), hogere concentraties follikelstimulerend hormoon (FSH) en luteïniserend hormoon (LH) peptiden, en een toename van steroïdogene genexpressie na 12 uur en 48 uur bij zebravissen. Deze verbinding-geïnduceerde hypothyreoïdie is geassocieerd met een verhoogde tolerantie van het geïsoleerde rattenhart voor ischemie-reperfusie. Het vermindert de schildklierhormonen drastisch op PND21 en veroorzaakte tekorten in lichaamsgewicht die aanhielden tot volwassenheid bij ontwikkelende ratten. Deze verbinding remt zowel de synthese van schildklierhormonen in de schildklier als de omzetting van T4 naar zijn actieve vorm, T3. Deze behandeling verhoogt de circulerende TSH significant bij zowel P3 als P7. Deze blootstelling van volwassen ratten, bij een dosis die bescheiden reducties in circulerende T4-concentraties induceert en geen significant effect heeft op hersenen BDNF, altereerde de schildklierhormonen en hippocampus BDNF-niveaus in de nakomelingen significant op 3 en 7 d na de geboorte.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12967335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14519490/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253429/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02390180 Completed
Taste Qualities|Primary Tastes
Purdue University
October 2014 --
NCT01097915 Completed
Dysgeusia
University of Cagliari
October 2009 --
NCT00570466 Completed
Type 2 Diabetes
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|Baylor College of Medicine
January 2008 Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.