uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Progesterone Estrogen/progestogen Receptor agonist

Name: Progesterone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1705
Rating: 5 (15 reviews)

Cat.Nr.S1705

Progesterone is een endogeen steroïdhormoon dat betrokken is bij de menstruatiecyclus, zwangerschap en embryogenese bij mensen en andere soorten. Deze verbinding is een potente agonist van de nucleaire progesteronreceptor (nPR) met Kd van 1 nM; een agonist van de membraanprogesteronreceptoren (mPRs); een antagonist van de σ1 receptor.

Progesterone Estrogen/progestogen Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 314.46

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
human T47D cells	Function assay		20 h	Activation of progesterone receptor in human T47D cells after 20 hrs by PRE-tagged luciferase reporter gene assay, EC50=0.1 nM
CV-1 cells	Function assay			Effective concentration for half-maximal activation of human progesterone receptor expressed in CV-1 cells, EC50=1.5 nM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PRGR expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=2 nM
SF-12 cells	Function assay			Displacement of DHT from human androgen receptor expressed in baculovirus SF-12 cells, Ki=9.5 nM
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=2.77 μM
human K562/R7 cells	Function assay	1 μM	72 h	Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=10.6 μM
A2780 cells	Function assay			Inhibition of P-gp in human adriamycin-resistant A2780 cells by Hoechst 33342 assay, IC50=47.863 μM
HeLa cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	314.46	Formule	C₂₁H₃₀O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	57-83-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione,NSC 9704			Smiles	CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL (127.2 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.330mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor
In vitro	Progesterone heeft bifasische effecten op de proliferatie van borstkankercellen; het stimuleert groei in de eerste celcyclus en arresteert vervolgens cellen bij G1/S van de tweede cyclus, vergezeld van up-regulatie van de cycline-afhankelijke kinase-remmer, p21. Deze door de verbinding gemedieerde transcriptie wordt verder voorkomen door overexpressie van E1A, wat suggereert dat CBP/p300 vereist is. Het stuurt een reeks gebeurtenissen waarbij luminale cellen waarschijnlijk Wnt4- en RANKL-signalen aan basale cellen leveren, die op hun beurt reageren door hun cognate receptoren, transcriptionele targets en celcyclusmarkers te upreguleren. Deze hormoonbehandeling verhoogt de gevoeligheid van corticale synaptoneurosomen voor GABA (d.w.z. verlaagde de EC50) en verhoogt de maximale werkzaamheid waarmee GABA de Cl-transport stimuleerde (d.w.z. verhoogde de Emax).
In vivo	Progesterone blokkeert het gunstige effect van oestrogeen op Abeta-accumulatie, maar niet op gedragsbeoordeling bij vrouwelijke 3xTg-AD-muizen. Deze verbinding vermindert significant tau-hyperfosforylering wanneer het zowel alleen als in combinatie met oestrogeen wordt toegediend. Met Progesterone behandelde ratten zijn minder aangetast in een Morris watermaze ruimtelijke navigatietaak dan ratten behandeld met het olievoertuig. Met deze verbinding behandelde ratten vertonen ook minder neuronale degeneratie 21 dagen na de verwonding in de mediale dorsale thalamische kern, een structuur die wederkerige verbindingen heeft met het gekneusde gebied.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20445538/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392205/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18045930/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7925843/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06089395	Not yet recruiting	Poor Ovarian Response	Shi Yun\|Capital Medical University\|Dongzhimen Hospital Beijing	June 1 2024	Early Phase 1
NCT06359457	Not yet recruiting	Primary Dysmenorrhea	Cairo University	May 2024	--
NCT06334315	Not yet recruiting	Contraception\|Pharmacogenomic Drug Interaction	Yale University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	May 2024	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):