uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1622
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overige Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Moleculair gewicht | 358.43 | Formule | C21H26O5 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 53-03-2 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Adasone,NSC-10023 | Smiles | CC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(198.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Prednisone blokkeert de groei van perifere bloedlymfocyten (PBL) in de G1-fase van de celcyclus en remt zowel de expressie van de IL-2-receptor (IL-2R) als de IL-2-secretie in geactiveerde menselijke perifere bloed-T-lymfocyten. Deze verbinding verhoogt de apoptose in PHA-geactiveerde menselijke PBL, en het apoptotische effect van deze chemische stof is sterker op CD8(+) dan op CD4(+) T-lymfocyten.
|
| In vivo |
Met Prednisone behandelde ratten vertonen een significante vertraging van 20% in leer- en geheugenretentie vergeleken met controles. Deze verbinding resulteert in verminderde gewichtstoename, onveranderd baarmoedergewicht, verlaagd serummagnesium (Mg), onveranderd serumcalcium (Ca), fosfaat (P), 25-hydroxyvitamine D (25OHD) of 1,25-dihydroxyvitamine D [1,25(OH)2D], een opvallende toename van verkalkt kraakbeen, verminderde dwarsdoorsnede en corticale oppervlakte, onveranderd medullair gebied van de tibiale diafyse, verlaagde periostale en endocorticale botvorming en appositie snelheden, verhoogde gemiddelde spongieuze botoppervlakte en spongieuze botomtrek van de tibiale metafyse bij zowel schijngeopereerde als ovariectomieerde ratten. Dit chemisch behandelde konijn vertoont een reductie van 30% in het percentage stenose, een afname van 35% in het neointimale gebied en een afname van 66% in de neointimale dikte. Deze behandeling vermindert significant het niveau van TGF-beta1 en HYP in het diafragma van mdx-muizen tot waarden vergelijkbaar met controlemuizen, maar resulteert in een hoger niveau van de HP-cross-link vergeleken met onbehandelde mdx-muizen.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06337695 | Not yet recruiting | Cancer|Cancer Metastatic |
University of Calgary |
July 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06394063 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
RenJi Hospital |
June 30 2024 | Not Applicable |
| NCT06360068 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
Qiong Fu|RenJi Hospital |
May 6 2024 | Phase 2 |
| NCT06037811 | Not yet recruiting | Inflammatory Arthritis|Immune-related Adverse Event |
Tom Appleton|Canadian Research Group in Immuno-Oncology|Western University|Lawson Health Research Institute |
April 2024 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.