uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Prazosin HCl Adrenergic Receptor antagonist

Cat.Nr.S1424

Prazosin HCl (cp-12299-1) is een competitieve alpha-1 adrenoceptor antagonist, gebruikt om hoge bloeddruk of benigne prostaathyperplasie te behandelen.
Prazosin HCl Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 419.86

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 419.86 Formule

C19H21N5O4·HCl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 19237-84-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen cp-12299-1 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 3 mg/mL (7.14 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
alpha-adrenergic receptor
In vitro
Prazosin leidt tot een significante toename van de VEGF-concentratie in endotheelcellen en angiogenese, alleen als eNOS aanwezig is. Prazosin bindt aan de α1-adrenergic receptors die aanwezig zijn op gladde spiercellen rondom alle grotere bloedvaten. Prazosin (0,1 nM) blokkeert de toename van de perfusiedruk veroorzaakt door elektrische stimulatie van de perimesenterische zenuwen, maar vermindert het vasomotoreffect van exogene noradrenaline niet significant.
In vivo
Prazosin-toepassing leidt tot de expansie van het capillaire systeem door modulatie van de hemodynamische omgeving (stroomsnelheid, schuifspanning) in skeletspieren. Prazosin induceert angiogenese in extensor digitorum longus (EDL) spieren van C57BL/6 muizen, maar niet in eNOS-knock-out muizen. Prazosin (0,5-2,0 mg/kg) blokkeert Yohimbine-geïnduceerde herstel van voedsel- en alcoholzoekgedrag, evenals schok-geïnduceerde herstel van alcoholzoekgedrag bij ratten. Prazosin (0,2 mg kg(-1) s.c.) veroorzaakt een versterking van een onderdrukking van geconditioneerde vermijdingsrespons in aanwezigheid van de dopamine D2 receptor antagonist raclopride (0,05-0,20 mg/kg s.c.) bij ratten. Prazosin-toediening alleen (1 mg/kg, s.c.) vermindert de horizontale activiteit slechts lichtjes gedurende een initiële meetperiode van 10 minuten, hoewel het het opfokken bij vrij bewegende ratten consistent vermindert. Prazosin onderdrukt effectief de locomotore stimulatie veroorzaakt door beide doses MK-801 gedurende de gehele observatieperiode bij vrij bewegende ratten.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11129112/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864686/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
September 7 2022 Phase 1
NCT04365257 Terminated
COVID-19
Johns Hopkins University|Fast Grants
May 13 2020 Phase 2
NCT03045016 Completed
Acute Stress Disorder
Hospices Civils de Lyon
April 21 2017 Phase 2
NCT02193256 Completed
Cigarette Smoking|Alcohol Use Disorders
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
July 2014 Early Phase 1
NCT01178138 Completed
Continuous Methamphetamine Abuse
University of Arkansas|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
December 2009 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.