uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Manidipine Calcium Channel remmer

Cat.Nr.S2481

Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) is een calcium channel-blokker (dihydropyridine-type) die klinisch wordt gebruikt als antihypertensivum.
Manidipine Calcium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 610.7

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.64%
99.64

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 610.7 Formule

C35H38N4O6

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 89226-50-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CV-4093,(±)-Manidipine Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 122 mg/mL (199.77 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
2.6 nM
In vitro

Manidipine, een Ca(2+)-kanaalblokker, moduleert bij concentraties die de verhoogde bloeddruk verlagen, de transcriptiesnelheden van cytokinegenen in de mesangiale cellen van mensen die gestimuleerd waren met bloedplaatjesafgeleide groeifactor BB-isomeer. Deze verbinding remt de ET-1-geïnduceerde [Ca2+]i-stijging door zowel de voorbijgaande als de aanhoudende Ca2+-stijgingen in A7r5-cellen en glomerulaire mesangiale cellen (MC's) te verminderen. Het (10(-5) mol/L) versterkt de ET-1-geïnduceerde c-fos- en c-jun-expressie in A7r5-cellen. Deze chemische stof is een potente remmer voor ET-1-geïnduceerde [Ca2+]i-signalering en heeft meerdere effecten op ET-1-geïnduceerde signalering, waaronder het versterken van de onmiddellijke-vroege genrespons.

In vivo

Manidipine verlaagt de systolische bloeddruk met een lichte sympathische reflexverhoging van de hartslag, en verhoogt plasma nitriet/nitraten in geperfuseerd rattenhart na ischemie-reperfusieschade. Deze verbinding, gecombineerd met Simvastatine, vermindert creatinekinase, lactaatdehydrogenase en tumornecrosefactor-alfa, en verhoogt 6-keto-PGF(1alpha) tijdens reperfusie. Deze chemische stof voorkomt isoproterenol-geïnduceerde linkerventrikelhypertrofie en expressie van mRNA van ANP, collageentypen I en type III, en fibronectine bij ratten met isoproterenol-geïnduceerde harthypertrofie. Het verhoogt de renale bloedstroom (RBF) door de afferente arteriolen te verwijden en verbetert glomerulaire hypertensie door de efferente arteriolen bij hypertensieve ratten te verwijden.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9559417/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282591/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.