Name: Levonorgestrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1727
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	312.45	Formule	C₂₁H₂₈O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	797-63-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	D-Norgestrel			Smiles	CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Progesterone receptor
In vitro	Levonorgestrel onderdrukt de stimulatie van progesteronsecretie geïnduceerd door oLH, dibutyryl-cAMP en Pregnenolone in luteale cellen van ratten. Deze verbinding remt ook samentrekkingen die worden opgewekt door ofwel een oplossing met hoog kalium (K(+)) of phorbolmyristaatacetaat (PMA) in afwezigheid en aanwezigheid van extracellulair calcium (Ca(2+)). Het vermindert samentrekkingen die worden opgewekt door Ca(2+) en vermindert de instroom van (45)Ca(2+) in gedepolariseerde aderen. De chemische stof verhoogt de niveaus van cyclisch AMP en remt de PMA-geïnduceerde activering van proteïnekinase C in aderen. Het veroorzaakt endotheel-onafhankelijke relaxaties van halsaders via remming van Ca(2+)-instroom en van proteïnekinase C-activering. De remming van zowel oestrogeen-geïnduceerde gewichtstoename van de hypofyse als hyperprolactinemie wordt verminderd door mifepristone, terwijl Flutamide de effecten van deze verbinding niet kan blokkeren
In vivo	Levonorgestrel reguleert de mRNA-expressie van de follikelstimulerend hormoonreceptor (FSHR), de luteïniserend hormoonreceptor (LHR), de oestrogeenreceptor (ER) β en de progesteronreceptor (PR) in de eierstok, en ERα en PR in de baarmoeder van Mongoolse gerbils neerwaarts. Deze verbinding veroorzaakt een significante opregulatie van de mRNA-expressie van het gen dat codeert voor de luteïniserend hormoon β-subeenheid (lhβ) en de onderdrukking van de mRNA-expressie van het gen dat codeert voor de follikelstimulerend hormoon β-subeenheid (fshβ) in de hypofyse van zowel mannelijke als vrouwelijke voorns. Het verstoort het voortplantingssysteem van puberale voorns door de expressie van hypofyse-gonadotropine en de steroïdeniveaus in puberale voorns (Rutilus rutilus) te beïnvloeden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8049144/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10952682/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1854838/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791876/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893273/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06380205	Recruiting	Healthy Participants	Incyte Corporation	May 7 2024	Phase 1
NCT06188026	Recruiting	Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis)	Novo Nordisk A/S	December 18 2023	Phase 1
NCT05896384	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	December 7 2023	Phase 1
NCT05700812	Recruiting	IUD\|IUD Insertion Complication\|IUD; Complications	University of California Davis	February 1 2023	Not Applicable
NCT05671653	Terminated	Obesity	Pfizer	January 19 2023	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Levonorgestrel Estrogen/progestogen Receptor agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 312.45