uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor agonist

Name: Erteberel (LY500307)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1598
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S1598

Erteberel (LY500307) is een potente, selectieve estrogen receptor β-agonist met een EC50 van 0,66 nM, waarbij het een 32-voudige selectiviteit vertoont tegen estrogen receptor α. Het bevindt zich momenteel in Fase 2.

Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 282.33

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.39%

99.39

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	282.33	Formule	C₁₈H₁₈O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	533884-09-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (201.89 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.800mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.450mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Demonstrates significantly higher binding activity toward ERβ than ERα.
Targets/IC₅₀/Ki	ERβ 0.66 nM(EC50)
In vitro	Erteberel (LY500307) vertoont een potente bindingsaffiniteit voor zowel ERα (K_i 2,68 nM) als ERβ (K_i 0,19 nM), wat een 14-voudige bindingsselectiviteit voor de β-isoform vertoont, gegenererd met behulp van 3H-estradiol en recombinante, full-length, humane ERs in een competitieve bindingsassay. Het vertoont een volledige agonistfunctie in zowel ERα- als ERβ-assays (>90% relatieve effectiviteit), vertoont een potente remming ten opzichte van ERβ met een EC50 van 0,66 nM, wat een 32-voudige specificiteit voor ERβ ten opzichte van ERα vertoont, dat een EC50 heeft van 19,4 nM, gemeten met behulp van een transcriptie-assay in de gecotransfecteerde humane prostaatkanker PC3/ER (α of β)-ERE cellijn. De co-kristalstructuren van deze verbinding met ERα en ERβ vertonen significante verschillen in de manier waarop het bindt binnen de bindingszakken. Het vertoont een andere oriëntatie die overeenkomt met een (ca. 180°) rotatie op zijn bisfenol-as, en het A-ring-fenol, hoewel gebonden aan histidine in beide structuren, bevindt zich aan verschillende zijden van de imidazoolfunctionaliteit voor deze interactie, wat de gewaarnomen selectiviteit voor ERβ verklaart.
In vivo	Orale toediening van Erteberel (LY500307) (0,01-0,05 mg/kg) bij CD-1 muizen veroorzaakt een dosisafhankelijke vermindering van het prostaatgewicht, heeft geen effect op het gewicht van de testes en SV in dit dosisbereik en geen effect op de T- en DHT-niveaus tot 10 × de minimale werkzaamheidsdosis (0,1 mg/kg), terwijl de niet-selectieve ER-agonist diethylstilbestrol (DES) een significante regressie van prostaat, testes en SV vertoont en ook T en DHT verlaagt.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17034120/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
If your product S1598 is chiral isoform or not?

Antwoord:
It is a chiral isoform. The chiral part is from the raw material.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):