Ki16425

Catalogusnr.S1315 Batch:S131501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H23ClN2O5S
Molecuulgewicht 474.96 CAS-nr. 355025-24-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.01 mM)
Ethanol 95 mg/mL (200.01 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ki16425 is een competitieve, potente en reversibele antagonist voor LPA1, LPA2 en LPA3 met een Ki van respectievelijk 0,34 M, 6,5 M en 0,93 M in RH7777-cellijnen, en vertoont geen activiteit bij LPA4, LPA5, LPA6.
Doelen
LPA1
(RH7777 cells)		 LPA3
(RH7777 cells)		 LPA2
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
In vitro Kil6425 remt bij voorkeur LPA1- en LPA3-gemedieerde responsen, maar heeft slechts een matig effect op LPA2. Deze verbinding remt de LPA-geïnduceerde Ca(2+)-respons in THP-1-cellen, 3T3-fibroblasten en A431-cellen, maar had slechts een marginaal effect in PC-12-cellen en HL-60-cellen, wat betekent dat het een nuttig hulpmiddel lijkt te zijn voor het evalueren van de betrokkenheid van specifieke LPA-receptoren bij de kortetermijnrespons op LPA. Het remt de langetermijn-DNA-synthese en celmigratie zoals geïnduceerd door LPA in Swiss 3T3-fibroblasten. Deze chemische stof vermindert de LPA-geïnduceerde activering van p42/p44 mitogeen geactiveerd proteïnekinase (MAPK), terwijl het op zichzelf een zwakke stimulator is van p42/p44 MAPK, eigenschappen die typisch zijn voor een proteaanagonist. Het vermindert ook significant de NGF-geïnduceerde stimulatie van p42/p44 MAPK en remde NGF-gestimuleerde neurietuitgroei in PC-12-cellen. Het remt merkbaar de expressie van COX-2-proteïne geïnduceerd door synoviale vloeistoffen. De versterking van de IL-1-werking door LPA op COX-2-expressie wordt ook geremd door deze verbinding.
In Vivo Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) blokkeert volledig LPA-geïnduceerd neuropathisch pijnachtig gedrag, wanneer toegediend 30 minuten maar niet 90 minuten voor de lysophosphatidezuurinjectie, wat suggereert dat deze verbinding een kortwerkende remmer is. Deze chemische stof remt ook de zenuwbeschadiging-geïnduceerde opregulatie van Ca 2 D-1 in het dorsale wortelganglion en de vermindering van SP-immunoreactiviteit in de spinale dorsale hoorn.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    Male standard ddY-strain mice are used.

  • Doseringen

    30 mg/kg.

  • Toediening

    Administered via i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16945108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802115/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ J Cell Mol Med , 2014 , 18(1), 156-69 ]

LPA treatment (2 uM) for 2 h in the presence of Ki16425 (10 uM, n = 40) results in a 40% decrease in FN-integrin adhesion compared with the cells treated with LPA alone (n = 40).

Gegevens van [ Front Physiol , 2014 , 5, 413 ]

Ethanol intake and preference in male mice treated with Ki16425 during 24 h. Ethanol intake (A) and ethanol preference (B) in wild-type mice treated with vehicle or Ki16425 (5 and 20 mg/kg, i.p.).

Gegevens van [ , , Neuropharmacology, 2016, 103:92-103 ]

MC3T3-E1 cells were treated with or without Ki16425 (20 μM; a specific inhibitor of LPA1/3) for 30 min were subsequently stimulated with LPA for 2 h; the CCN2 mRNA expression levels were measured by RT-qPCR. **P<0.01

Gegevens van [ , , Int J Mol Med, 2016, 37(2):468-74 ]

Sellecks Ki16425 Is geciteerd door 26 Publicaties

Cancer-associated fibroblasts maintain critical pancreatic cancer cell lipid homeostasis in the tumor microenvironment [ Cell Rep, 2024, 43(11):114972] PubMed: 39535921
YAP/TAZ mediates resistance to KRAS inhibitors through inhibiting proapoptosis and activating the SLC7A5/mTOR axis [ JCI Insight, 2024, 9(24)e178535] PubMed: 39704172
Deficiency of lysophosphatidic acid receptor 3 decreases erythropoietin production in hypoxic mouse kidneys [ Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381] PubMed: 39558335
Lysophosphatidic acid is associated with oocyte maturation by enhancing autophagy via PI3K-AKT-mTOR signaling pathway in granulosa cells [ J Ovarian Res, 2023, 16(1):137] PubMed: 37434211
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Lysophosphatidic acid suppresses apoptosis of high-grade serous ovarian cancer cells by inducing autophagy activity and promotes cell-cycle progression via EGFR-PI3K/Aurora-AThr288-geminin dual signaling pathways [ Front Pharmacol, 2022, 13:1046269] PubMed: 36601056
LPA signaling acts as a cell-extrinsic mechanism to initiate cilia disassembly and promote neurogenesis [ Nat Commun, 2021, 12(1):662] PubMed: 33510165
Lysophosphatidic Acid-Induced EGFR Transactivation Promotes Gastric Cancer Cell DNA Replication by Stabilizing Geminin in the S Phase [ Front Pharmacol, 2021, 12:706240] PubMed: 34658851
LPA receptor1 antagonists as anticancer agents suppress human lung tumours. [ Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886] PubMed: 31866407
Lysophosphatidic acid guides the homing of transplanted olfactory ensheathing cells to the lesion site after spinal cord injury in rats. [ Exp Cell Res, 2019, 379(1):65-72] PubMed: 30898547

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.