Name: Isradipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1662
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	371.39	Formule	C₁₉H₂₁N₃O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	75695-93-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	PN 200-110			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (199.25 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (10.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Isradipine remt zowel de groeiculturen als de zuurstofconsumptie op epimastigoten van de Trypanosoma cruzi Tulahuen-stam, bij micromolaire concentraties. Deze verbinding blijkt het meest potente derivaat te zijn in zowel groeiculturen (I50 = 20,8 mM) als in vivo zuurstofopname (I50 = 31,1 mM).
In vivo	Isradipine vermindert hypoxie-geïnduceerde activering van calciumafhankelijke xanthine-oxidasen, monoamine-oxidasen, cytosolische fosfolipase A(2) en cyclooxygenasen (COX-2) samen met een gelijktijdige afname van de productie van vrije radicalen en afgifte van cytochroom c. Deze verbinding voorkomt hypobare hypoxie samen met verhoogde neurodegeneratie en geheugenstoornis geïnduceerde verhoogde expressie van calpaïne en caspase 3. Het (in een dosis van 1 mg/kg driemaal daags) vermindert de ethanolopname met meer dan 70% bij ethanol-prefererende ratten, de vermindering van ethanolopname wordt gecompenseerd door een proportionele toename van waterconsumptie en het remmende effect bleef gedurende de 5 dagen van behandeling bestaan. Deze chemische stof vermindert significant het collageengehalte van de slagaderwand in beide stammen, met een duidelijke toename van het elastinegehalte in de halsslagader, maar niet in de aortawand bij spontaan hypertensieve ratten. Het onderdrukt de versterkende eigenschappen van morfine en cocaïne en kan een effectieve farmacotherapie zijn voor de behandeling van cocaïne- en heroïneverslaving bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00753636	Completed	Parkinson''s Disease	Northwestern University\|Northwestern Memorial Hospital	April 2008	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Isradipine Calcium Channel remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 371.39