uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S2473
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overige Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Moleculair gewicht | 270.37 | Formule | C18H22O2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 84-16-2 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Bibenzyl | Smiles | CCC(C1=CC=C(C=C1)O)C(CC)C2=CC=C(C=C2)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 54 mg/mL
(199.72 mM)
Ethanol : 54 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
Much higher ERβ binding selectivity than Erα.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
ERα
0.07 nM(EC50)
ERβ
0.175 nM(EC50)
|
| In vitro |
Hexestrol bindt aan ERα met een EC50 van 0,07 nM en aan ERβ met een EC50 van 0,175 nM. Deze verbinding remt de activiteit van AKR1B13 met een IC50 van 3,2 μM. Het remt de d-galactose dehydrogenase activiteit van thermofiele aldose 1-dehydrogenase met een IC50 van 0,063 mM. Deze chemische stof remt de dehydrogenase activiteit van AKR1C20 ten opzichte van 10 μM 4-androsteen-3α-o1-17-on met IC50-waarden van 2,7 μM. Het remt 17HSD5 met een IC50 van 30 μM en remt TBER1 met een IC50 van 0,8 μM. Deze verbinding reageert met DNA via de catecholchinon en kan dus een carcinogeen zijn.
|
| In vivo |
Hexestrol toegediend intraperitoneaal in een dosis van 6 mg/kg kan de ovulatie bij muizen verminderen, zoals blijkt uit kleinere eierstokken en verminderde corpus lutea en oöcyten.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.