Name: HA14-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1071
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overige Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	409.23	Formule	C₁₇H₁₇BrN₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	65673-63-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Br)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 9 μM
In vitro	HA14-1 is een klein molecuul en niet-peptidische ligand van een Bcl-2 oppervlaktezak met IC50 van ongeveer 9 µM. Deze verbinding induceert de apoptose van HL-60-cellen op een dosisafhankelijke manier via caspase-activering. Het vertoont cytotoxische effecten op HF1A3, HF4.9 en HF28RA folliculaire lymfoom B-cellijnen met LC50 van respectievelijk 4,5 µM, 12,6 µM en 8,1 µM. Deze chemische stof induceert apoptose van HF1A3-, HF4.9- en HF28RA-cellen via caspase en ROS.
Kinase Assay	Affiniteitsbepaling
Kinase Assay	De bindingsaffiniteit van organische verbindingen aan het Bcl-2-eiwit in vitro wordt bepaald door een competitieve bindingsassay gebaseerd op fluorescentiepolarisatie. Voor deze assay wordt 5-carboxyfluoreceïne gekoppeld aan de N-terminus van een peptide, GQVGRQLAIIGDDINR, afgeleid van het BH3-domein van Bak (Flu-BakBH3), waarvan is aangetoond dat het met hoge affiniteit bindt aan de oppervlaktezak van het Bcl-xL-eiwit. Volgens onze moleculaire modelleringsstudies en bindingsmeting met behulp van fluorescentiepolarisatie, bindt het Flu-BakBH3-peptide met een vergelijkbare affiniteit aan de oppervlaktezak van Bcl-2. Bcl-2 gebruikt in deze assay is een recombinant GST-gefuseerd oplosbaar eiwit. Flu-BakBH3 en Bcl-2-eiwit worden gemengd in aanwezigheid of afwezigheid van organische verbindingen onder standaard bufferomstandigheden en worden gedurende 30 min geïncubeerd. De binding van Flu-BakBH3 aan Bcl-2-eiwit wordt gemeten op een LS-50 luminescentiespectrometer uitgerust met polarisatoren met behulp van een kwartscel met dubbele padlengte (500 μl). De fluorofoor wordt geëxciteerd met verticaal gepolariseerd licht bij 480 nm (excitatiesspleetbreedte 15 nm), en de polarisatiewaarde van het uitgezonden licht wordt waargenomen via verticale en horizontale polarisatoren bij 530 nm (emissiespleetbreedte 15 nm). De bindingsaffiniteit van elke verbinding voor Bcl-2-eiwit wordt beoordeeld door het vermogen van verschillende concentraties van de verbinding te bepalen om de binding van Flu-BakBH3 aan Bcl-2 te remmen.
In vivo	HA14-1 (400 nM) behandeling had geen significant effect op de groei van glioblastoomtumoren bij immuundeficiënte muizen. Maar deze verbinding verhoogt het effect van het DNA-beschadigende middel op de groei van glioblastoom in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10860979/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16213584 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16510597

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HA14-1 Bcl-2 remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 409.23