uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1909
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige HMG-CoA Reductase Inhibitoren | Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium |
| Moleculair gewicht | 433.45 | Formule | C24H25FNNaO4 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 93957-55-2 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | XU-62-320 Sodium | Smiles | CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+] | ||
|
In vitro |
DMSO
: 87 mg/mL
(200.71 mM)
Water : 18 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
The order of magnitude of inhibition of each drug on the peroxidation was butylated hydroxytoluene > fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatin.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay) 8 nM
|
| In vitro |
Fluvastatine remt de vorming van thiobarbituurzuur-reactieve stoffen in ijzer (II)-ondersteunde peroxidatie van liposomen aanzienlijk met een IC50 van 12 μM. Fluvastatine in een bereik van 1 μM tot 100 μM remt peroxylradicaal-gemedieerde peroxidatie van liposomen geïnduceerd door wateroplosbare en lipide-oplosbare radicaalgeneratoren, respectievelijk 2,2'-azobis (2-amidinopropaan) dihydrochloride en 2,2'-azobis (2,4-dimethylvaleronitril). Fluvastatine (4 mM) en zijn metabolieten vertonen superoxide-anionvangende activiteit in het hypoxanthine-xanthine-oxidase-systeem en een sterk vangend effect op het hydroxylradicaal dat wordt geproduceerd uit de Fenton-reactie. Fluvastatine (8 μM) en zijn metabolieten vertonen beschermende effecten op DNA-schade, even krachtig als de referentie-antioxidanten, ascorbinezuur, trolox en probucol in CHL/IU-cellen. Fluvastatine (100 nM) vertoont een dosisafhankelijke afname van Ang II-geactiveerde superoxide-anionvorming in humane aorta gladde spiercellen (hASMC). |
| In vivo |
Fluvastatine (10 mg/kg/dag) resulteert in een afname van serumeiwitten bij konijnen die een dieet met 1,5% cholesterol krijgen. Fluvastatine (10 mg/kg/dag) verlaagt het weefsel ACE in de aorta van konijnen die een dieet met 1,5% cholesterol krijgen significant. Fluvastatine (10 mg/kg/dag) keert de onderdrukking van ACh-geïnduceerde relaxatie bij konijnen die een dieet met 1,5% cholesterol krijgen significant om. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26199863 |
| Western blot | p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX YAP1 / TAZ / RHAMM |
|
30939155 |
| Immunofluorescence | YAP1 |
|
29212185 |
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02115074 | Completed | Glioma |
Centre Oscar Lambret|Anticancer Fund Belgium |
June 2014 | Phase 1 |
| NCT01524601 | Completed | Disorder Related to Renal Transplantation|Hypercholesterolemia |
University of Oslo School of Pharmacy|Oslo University Hospital |
February 2012 | Phase 4 |
| NCT00814606 | Withdrawn | Hepatitis C|Hepatitis C Virus |
University of Chicago |
February 2010 | Phase 2 |
| NCT00752843 | Completed | Healthy Subjects |
Corcept Therapeutics |
September 2008 | Phase 1 |
| NCT00674297 | Completed | Antiphospholipid Syndrome |
Hospital for Special Surgery New York|University of Texas |
May 2008 | Phase 2 |
| NCT00404287 | Terminated | Aortic Valve Stenosis |
AORTICA Group |
October 1 2006 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.