uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase remmer

Cat.Nr.S1909

Fluvastatin Sodium remt de HMG-CoA Reductase-activiteit met een IC50 van 8 nM in een celvrije test.
Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 433.45

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 433.45 Formule

C24H25FNNaO4

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 93957-55-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen XU-62-320 Sodium Smiles CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (200.71 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
The order of magnitude of inhibition of each drug on the peroxidation was butylated hydroxytoluene > fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatin.
Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
8 nM
In vitro

Fluvastatine remt de vorming van thiobarbituurzuur-reactieve stoffen in ijzer (II)-ondersteunde peroxidatie van liposomen aanzienlijk met een IC50 van 12 μM. Fluvastatine in een bereik van 1 μM tot 100 μM remt peroxylradicaal-gemedieerde peroxidatie van liposomen geïnduceerd door wateroplosbare en lipide-oplosbare radicaalgeneratoren, respectievelijk 2,2'-azobis (2-amidinopropaan) dihydrochloride en 2,2'-azobis (2,4-dimethylvaleronitril). Fluvastatine (4 mM) en zijn metabolieten vertonen superoxide-anionvangende activiteit in het hypoxanthine-xanthine-oxidase-systeem en een sterk vangend effect op het hydroxylradicaal dat wordt geproduceerd uit de Fenton-reactie. Fluvastatine (8 μM) en zijn metabolieten vertonen beschermende effecten op DNA-schade, even krachtig als de referentie-antioxidanten, ascorbinezuur, trolox en probucol in CHL/IU-cellen. Fluvastatine (100 nM) vertoont een dosisafhankelijke afname van Ang II-geactiveerde superoxide-anionvorming in humane aorta gladde spiercellen (hASMC).

In vivo

Fluvastatine (10 mg/kg/dag) resulteert in een afname van serumeiwitten bij konijnen die een dieet met 1,5% cholesterol krijgen. Fluvastatine (10 mg/kg/dag) verlaagt het weefsel ACE in de aorta van konijnen die een dieet met 1,5% cholesterol krijgen significant. Fluvastatine (10 mg/kg/dag) keert de onderdrukking van ACh-geïnduceerde relaxatie bij konijnen die een dieet met 1,5% cholesterol krijgen significant om.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S1909-viability1
26199863
Western blot p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX YAP1 / TAZ / RHAMM
S1909-WB2
30939155
Immunofluorescence YAP1
S1909-IF1
29212185

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02115074 Completed
Glioma
Centre Oscar Lambret|Anticancer Fund Belgium
June 2014 Phase 1
NCT01524601 Completed
Disorder Related to Renal Transplantation|Hypercholesterolemia
University of Oslo School of Pharmacy|Oslo University Hospital
February 2012 Phase 4
NCT00814606 Withdrawn
Hepatitis C|Hepatitis C Virus
University of Chicago
February 2010 Phase 2
NCT00752843 Completed
Healthy Subjects
Corcept Therapeutics
September 2008 Phase 1
NCT00674297 Completed
Antiphospholipid Syndrome
Hospital for Special Surgery New York|University of Texas
May 2008 Phase 2
NCT00404287 Terminated
Aortic Valve Stenosis
AORTICA Group
October 1 2006 Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.