uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1415
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Overige P2 Receptor Inhibitoren | A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium |
| Moleculair gewicht | 419.9 | Formule | C16H16ClNO2S.H2SO4 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 120202-66-6 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(197.66 mM)
Ethanol : 83 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
P2Y12
|
|---|---|
| In vitro |
Clopidogrel wordt door cytochroom P450 (CYP) enzymen omgezet in zijn actieve metaboliet. Clopidogrel (1 μM) remt ook EGF-gestimuleerde EGF-receptor, PERK-expressie en celproliferatie in RGM-1-cellen (P<0.05), en veroorzaakt veel minder remming van EGF-gestimuleerde celproliferatie in EGF-receptor over-expressie RGM-1-cellen dan in RGM-1-cellen (22% vs. 32% reductie). Clopidogrel verhoogt het aantal bloedvaten, vermindert het polymorfonucleaire aantal en vermindert hechting en botverlies, en vermindert ook het aantal osteoclasten bij ratten die al dan niet parodontale reparatie ondergaan. Clopidogrel vermindert het CXCL4-, CXCL12- en PDGF-gehalte vergeleken met met zoutoplossing behandelde ratten, zonder CXCL5 te beïnvloeden.
|
| In vivo |
Clopidogrel (2 mg en 10 mg/kg/dag) vermindert significant de door zweren geïnduceerde proliferatie van maagepitheelcellen en de door zweren gestimuleerde expressies van EGF-receptor en gefosforyleerde extracellulaire signaal-gereguleerde kinase (PERK) aan de wondrand van ratten. Clopidogrel verbetert de endotheelfunctie en NO-biologische beschikbaarheid bij ratten met congestief hartfalen. Clopidogrel-behandelde ratten met congestief hartfalen (CHF) vertonen een verbeterde fosforylering van AKT en eNOS. De combinatie clopidogrel/aspirine vertoont slechts additieve effecten op de verlenging van de bloedingstijd geïnduceerd door oortransectie bij het konijn, wat aantoont dat gecombineerde remming van cyclo-oxygenase en ADP-effecten een aanzienlijk verbeterde antitrombotische werkzaamheid oplevert.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | ATF2 / ATF3 / ATF4 / ATF6 TRIB3 / CHOP |
|
24058556 |
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05723926 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation|Oral Anticoagulation|Stroke|Implant |
Javelin Medical|Population Health Research Institute |
January 20 2025 | Not Applicable |
| NCT06047002 | Recruiting | Peripheral Arterial Disease |
University of Leicester |
September 29 2022 | -- |
| NCT05166538 | Unknown status | Multi Vessel Coronary Artery Disease |
Yonsei University |
February 1 2022 | Phase 4 |
| NCT05162053 | Completed | Acute Coronary Syndrome |
Jiangsu vcare pharmaceutical technology co. LTD |
December 9 2021 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.