uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate P2 Receptor modulator

Cat.Nr.S1415

Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate is een oraal antiplaatjesmiddel van de thienopyridineklasse.
Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate P2 Receptor modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 419.9

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 419.9 Formule

C16H16ClNO2S.H2SO4

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 120202-66-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (197.66 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
P2Y12
In vitro
Clopidogrel wordt door cytochroom P450 (CYP) enzymen omgezet in zijn actieve metaboliet. Clopidogrel (1 μM) remt ook EGF-gestimuleerde EGF-receptor, PERK-expressie en celproliferatie in RGM-1-cellen (P<0.05), en veroorzaakt veel minder remming van EGF-gestimuleerde celproliferatie in EGF-receptor over-expressie RGM-1-cellen dan in RGM-1-cellen (22% vs. 32% reductie). Clopidogrel verhoogt het aantal bloedvaten, vermindert het polymorfonucleaire aantal en vermindert hechting en botverlies, en vermindert ook het aantal osteoclasten bij ratten die al dan niet parodontale reparatie ondergaan. Clopidogrel vermindert het CXCL4-, CXCL12- en PDGF-gehalte vergeleken met met zoutoplossing behandelde ratten, zonder CXCL5 te beïnvloeden.
In vivo
Clopidogrel (2 mg en 10 mg/kg/dag) vermindert significant de door zweren geïnduceerde proliferatie van maagepitheelcellen en de door zweren gestimuleerde expressies van EGF-receptor en gefosforyleerde extracellulaire signaal-gereguleerde kinase (PERK) aan de wondrand van ratten. Clopidogrel verbetert de endotheelfunctie en NO-biologische beschikbaarheid bij ratten met congestief hartfalen. Clopidogrel-behandelde ratten met congestief hartfalen (CHF) vertonen een verbeterde fosforylering van AKT en eNOS. De combinatie clopidogrel/aspirine vertoont slechts additieve effecten op de verlenging van de bloedingstijd geïnduceerd door oortransectie bij het konijn, wat aantoont dat gecombineerde remming van cyclo-oxygenase en ADP-effecten een aanzienlijk verbeterde antitrombotische werkzaamheid oplevert.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21287353/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9759636/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot ATF2 / ATF3 / ATF4 / ATF6 TRIB3 / CHOP
S1415-WB1
24058556

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05723926 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation|Oral Anticoagulation|Stroke|Implant
Javelin Medical|Population Health Research Institute
January 20 2025 Not Applicable
NCT06047002 Recruiting
Peripheral Arterial Disease
University of Leicester
September 29 2022 --
NCT05166538 Unknown status
Multi Vessel Coronary Artery Disease
Yonsei University
February 1 2022 Phase 4
NCT05162053 Completed
Acute Coronary Syndrome
Jiangsu vcare pharmaceutical technology co. LTD
December 9 2021 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.